183511. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új [(Szubsztituált benzoiloxi)-fenil]-alkil-amino-etanol-származékok előállítására

1

183511

2

R jelentése terc-butilcsoport,

R1 jelentése hidrogénatom vagy R2 jelentésével azonos,

R2 jelentése [a] vagy [b] általános képletű csoport,

és a csoportokban 5

R3 hidrogénatomot vagy [c] általános képletű csoportot jelent, amelyben R5 egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport;

R4 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent — az-10 zal jellemezve, hogy

a) egy V általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját — R, R1 és R2 a tárgyi körben megadott, és ha R1 hidrogénatom, illetve R1 és/vagy R2 15 hidroxilcsoportot tartalmazó csoport, a jelenlevő hidroxil-szubsztitucns(ek) védve lehet(nek), előnyösen benzilcsoporttal, R6 jelentése hidrogénatom vagy nitrogén-védőcsoport, előnyösen benzilcsoport — redukálunk, és szükséges esetben a jelenlévő védőcsopor- 20 to(ka)t eltávolítjuk; vagy

b) egy VI általános képletű vegyületet — R1 és R2 a tárgyi körben megadott, de bármely jelenlévő hidroxilcsoport védett lehet, előnyösen benzilcsoporttal, X alkalmas reakcióképes csoport, előnyösen halogén- 25 atom, vagy az etanolos hidroxilcsoporttal epoxidgyűrűt alkot — egy VII általános képletű aminnal reagáltatunk — R a tárgyi körben megadott, R6 az a) eljárásnál megadott —, majd a kapott VIII általános képletű vegyületről a jelenlévő védőcsoporto(ka)t el- 30 távolítjuk; vagy

c) egy XVI általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott, R13 jelentése hidrogénatom, R2-vel azonos jelentésű csoport vagy hidroxil-védőcsoport, előnyösen benzilcsoport, 35 feltéve, hogy az R13 jelképek legalább egyike hidrogénatom — egy XVII általános képletű vegyiilet karboxilcsoporton reakcióképes származékával, előnyösen savhalogenidjével — R2 a tárgyi körben megadott,

de a jelenlevő hidroxil-szubsztituens védve lehet — 40 reagáltatunk, majd a jelenlévő védőcsoporto(ka)t eltávolítjuk;

és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. július 9.) 45

3. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítási módja l-[3,5-bisz(4-pivaloiloxi-benzoiloxi)-fenil]-2-(N-terc-butil-amino)-etanol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jel- 50 lemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. július

9.)

4. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosításai 55 módja l-[3,5-bisz(4-izobutiriloxi-benzoiloxi)-fenil]-2-(N-terc-butil-amino)-etanol és gyógyászatilag elfogaható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 3’,5’-bisz(4-izobutiriIoxi-benzoiloxi)-2-(N-benzil-M-terc-butil-amino)-acetofenon-hidrokloridból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. július 9.)

5. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-[3,5-bisz(4-hidroxi-benzoiloxi)-fenil]-2-(N-terc-butil-amino)-etanol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy

3,5-bisz(4-benzoiloxi-benzoiloxi)-fenil-glioxálból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. július 9.)

6. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási

módja 1 -[3,5-bisz(4-benzoiloxi-benzoiloxi)-fenil]-2--(N-terc-butil-amino)-etanol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 3’ ,5 ’-bisz(4-benzoiloxi-benzoiloxi)-2-(N-benzil-N-terc-butil-amino)-acetofenon-hidrokloridból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. július 9.)

7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-[3,5-bisz(4-pivaloiloxi-benzoiloxi)-fenil]-2- -(N-ciklobutil-amino)-etanol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 3 ’ ,5 ’-bisz(4-pivaloiloxi-benzoiloxi)-2-(N-ciklobutil-amino)-acetofenon-hidrokloridból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. május 29.)

8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-[3,5-bisz(4-pivaloiloxi-benzoiloxi)-fenil]-2- -[N-(l-metil-ciklobutil)-amino]-etanol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 3’,5’-bisz(4-pivaloiloxi-benzoiloxi)-2- -[N-benzil-N-(l-metil-ciklobutil)-amino]-acetofenon-hidrokloridból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. május 29.)

9. Eljárás hatóanyagként I általános képletű [(szubsztituált benzoiloxi)-fenil]-alkil-amino-etanolszármazékot vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — R, R1, és R2 az 1. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot és kívánt esetben valamely ismert, hasonló hatású hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé kikészítünk. (Elsőbbsége: 1981. május 29.)

10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az I általános képletű hatóanyagot vagy gyógyászatilag elfogadható sóját valamely ismert, gyors hatású hörgőgörcsoldó hatóanyaggal együtt a két hatóanyag összegezett hatását kifejtő gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. (Elsőbbsége: 1981. május 29.)

11. Eljárás hatóanyagként I általános képletű [(szubsztituált benzoiloxi)-fenil]-alkil-amino-etanolszáimazékot vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — R, R1, és R2 a 2. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1980. július 9.)

9 db ábra

17