183493. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uj adenin -nukleozid-származékok előállítására
1 1:53 493 2 15% hatóanyagot tartalmazó egy-grammos készítmények standard módszerek alkalmazásával történő előállítására. 7. példa Helyileg alkalmazandó krém. Vidarabin-5 '-(metoxi-acetát) 150 mg Propilénglikol 100 mg 4-klór-m-krezol 1 mg Nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát 2,7 mg Foszforsav 0,02 mg Fehér vazelin 150 mg Polietilénglikol-monocetil-éíer 18 mg Cetosztearil-alkohol 72 mg Ásványolaj 60 mg Tisztított víz U. S. P. szükség szerint. S. példa Helyileg alkalmazandó kenőcs. Vidarabin-5'-(metoxi-acetát) 150 mg Ásványolaj 50 mg Fehér vazelin szükség szerint. 9. példa Szemkenőcs. Vidarabin-5'-(metoxi-acetát) 150 mg Metil-paraben (p-hidroxi-benzoesav-metil-észter) 0,5 mg Propil-paraben (p-hidroxi-benzoesav-propil-észter) 0,1 mg Fehér vazelin szükség szerint. Megfelelő 2,5%-os és 5%-os ciklaradin készítmények úgy készíthetők, hogy a fenti példákban a vidarabín-5'-(metoxi-acetát) hatóanyagot 25 mg, illetve 50 mg ciklaradin-5'(metoxi-acetát)-tal helyettesítjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű adenin-nukleozidszármazékok — a képletben Q jelentése oxigénatom vagy metiléncsoport, és Rx, Ry és Rz jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy Rí—O—R2—CO— általános képletű alkoxi-alkanoil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy Rx Ry vagy Rz közül legalább egy R, —O—R2—CO— általános képletű alkoxi-alkanoil-csoportot jelent, amelyben R, jelentése alkilcsoport, R2 jelentése alkadiil-csoport, és egymástól függetlenül mindegyik 1—4 szénatomot tartalmaz —, előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletnek megfelelő olyan vegyüietet, amelynek képletében Rx, Ry és Rz legalább egyike hidrogénatom, vagy reakcióképes származékát egy Rí—O—R2—COOH általános képletű alkoxi-alkánsavval vagy valamilyen reakcióképes származékával — Rí és R2 jelentése az I általános képletnél megadottakkal azonos — reagáltatunk, és az így kapott I általános képletű észtert elkülönítjük. (Esőbbsége: 1980. június 23.) I. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Rt—O—R2—COHal általános képletű alkoxi-alkanoii-halogeniddel — ahol Hal jelentése halogcnatom —, előnyösen kloriddaí reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. június 23.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan Ri -0—R2—CQOH általános képletű alkoxi-alkánsav,val vagy halogenidjével reagáltatunk, amelynek képletében az R|—O—R2—CO— általános képletű csoport metoxi-acetil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1930. június 23.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Î általános képletű 5 '-monoészter előállítására azzal jellemezve, hogy 1 mólegyenérték alkoxi-alkánsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. június 23.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű 5'-metoxi-a oetát-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy metoxi-acetil-halogeniddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. június 23.) 6. Eljárás hatóanyagként I általános' képletű adenin-nukleozid-származékot — Q, Rx, Ry és Rz az 1. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállitott hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1980. június 23.) 7. Eljárás hatóanyagként I általános képletű adenin-nukleozid-származékot — Q, Rx, Ry és Rz az 1. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. (Elsőbbsége: 1981. január 16.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55
