183490. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív triciklusos aminok előállítására

és Y jelentése a tárgyi körben megadott — reduká­lunk, vagy e) olyan (1) általános képletű vegyületek előállításá­ra, amelyek képletében m értéke 0, Ri, R2, X és Y je­lentése a tárgyi körben megadott, egy (VII) általános képletű vegyületet — a képletben X és Y jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése a-, b- vagy c­­helyzetben lévő kilépő csoport — egy (III) általános képletű vegyillettel — a képletben Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállításá­ra, amelyek képletében m értéke 0, Rí és R2 jelentése hidrogénatom és X és Y jelentése a tárgyi körben meg­adott, egy (VII) általános képletű vegyületet — a kép­letben Y és X jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése a-, b- vagy c- helyzetben lévő kilépő csoport — alkálifém-aziddal reagáltatunk és a kapott azidot redukáljuk vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállításá­ra, amelyek képletében m értéke 1, Rí és R2 jelentése hidrogénatom és X és Y jelentése a tárgyi körben meg­adott, egy (VII) általános képletű vegyületet — a kép­letben X és Y jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése a-, b- vagy c- helyzetben lévő kilépő csoport — alkálifém-cianiddal reagáltatunk és a kapott nitrilt redukáljuk, vagy h) egy (VIII) általános képletű vegyületet — a kép­letben X és Y jelentése a tárgyi körben megadott és R! és R’2 jelentése azonos az Rí és R2 jelentésére a tárgyi körben megadottal — redukálunk, majd kívánt esetben az a)—h) eljárások bármelyikével kapott vegyületet i) Rí és/vagy R2 hidrogénatom jelentése esetén N- alkilezzük, vagy ii) X és/vagy Y hidroxilcsoport jelentése esetén benzoilezzük, vagy iii) X és/vagy Y alkoxi- vagy benzoil-oxi-csoport jelentése esetén hidrolizáljuk, és a fenti eljárások bármelyikével előállított (I) álta­lános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont sze­rinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyüle­tet — amelynek képletében a szubsztituensek jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy annak valamely gyó­gyászatiig elfogadható savaddíciós sóját a gyógy­szerkészítésben szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készít­ménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25

Next

/
Thumbnails
Contents