183408. lajstromszámú szabadalom • Eljárás retard orális gyógyszer készítmény előállítására
1 183 408 2 9. példa A drazséhéj összetétele: talkum 8,0 mg polivinilpirrolidon-vinilacetát 2,5 mg metilcellulóz 2,5 mg titándioxid 1,3 mg polioxietilén 6000 0.3 mg technológia leírása: 14,6 mg A gyártás során az 1. példa szerint járunk el. A préselés során kétszer domború, 8 mm átmérőjű drazsémagok készítése célszerű. 7. példa 600 mg hatóanyagtartalmú (citromsavval stabilizált) Probon Retard drazsémag előállítása: 1 drazsémag összetétele: I. Rimazolium metilszulfát 600,0 mg citromsav 33,6 mg kolloid kovasav 10,0 mg hidrofób kolloid kovasav 63,9 mg mikrokristályos cellulóz 94,3 mg II. polivinilpirrolidon-vinilacetát 67,9 mg sztearin 90,8 mg 960,5 mg A drazséhéj összetétele: talkum 48,5 mg polivinilpirrolidon-vinilacetát 15,1 mg metilcellulóz 15,1 mg titánoxid 7,8 mg polioxietilén 6000 2,0 mg 88,5 mg A technológia leírása: A gyártás folyamata megegyezik az 1. takkal. példában leír 8. példa 200 mg hatóanyagtartalmú CH 123 retard drazsémag előállítására 1 drazsémag összetétele: I. CH 123 200,0 mg citromsav 11,2 mg kolloid kovasav 3,3 mg hidrofób kolloid kovasav 21 ß mg mikrokristályos cellulóz 31,4 mg II. polivinilpirrolidon-vinilacetát 22,6 mg sztearin 30,2 mg 320,0 mg A drazséhéj összetétele: talkum 15,9 mg polivinilpirrolidon-vinilacetát 5,0 mg metilcellulóz 5,0 mg titándioxid 2,5 mg polioxietilén 6000 0,6 mg 29,0 mg 1 drazsé súlya = 349,0 mg 1.50 mg hatóanyagtartalmú CH150 retard drazsémag előállítására 1 drazsémag összetétele: I. CH 150 150,0 mg borkősav 8,5 mg kolloid kovasav 4,0 mg hidrofób kolloid kovasav 17,0 mg mikrokristályos cellulóz 25,0 mg II. polivinilpirrolidon-vinilacetát 20,0 mg sztearin 23,5 mg 248,0 mg A drazséhéj összetétele: talkum 12,3 mg polivinilpirrolidon-vinilacetát 3,9 mg metilcellulóz 3,9 mg titándioxid 2,0 mg polioxietilén 6000 0,4 mg 22,5 mg 1 drazsé súlya 270,5 mg Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyülhet — mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy —CH2 —COOH-csoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport és a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettőskötést jelöl — vagy savaddíciós vagy kvaterner ammóniumsóját vagy la képletű vegyületet, vagy savaddíciós sóját tartalmazó orális retard tabletta vagy drazsé előállítására, azzal jellemezve, hogy 50—70 s% (I) általános képletű hatóanyagot — mely képletben R, R1, R2 és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott — vagy savaddíciós vagy kvaterner ammonium sóját vagy la képletű vegyületet, vagy savaddíciós sóját nedvtaszító, nagy fajlagos felületű anyagként 4—8 s% kolloid kovasawal és hidrofób kolloid kovasavval, lipoidként, 7—12 s% 14—20 szénatomszámú zsírsavval vagy azok keverékével, polioxivegyületként, 8—12 s% mikrokristályos cellulózzal, kötőanyagként 4—9 s% polivinilpirrolidon-vinilacetáttal, savas jellegű stabilizátorként, 0,5—1,5 s% sósavas betainnal vagy 2— 4 s% citromsavval vagy borkősavval, valamint kívánt esetben a 100s%-hoz szükséges mennyiségű töltő, hígí'ó, csúsztató és egyéb segédanyagokkal összekeverünk, majd a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel orális adagolásra alkalmas tabletta vagy drazsé formában készítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1,6-dimetil-3- etoxi-karbonil-4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[l ,2-a] pirimidin-l-ium-metil-szulfátot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2,6-dimetil-3- etil4-oxo4H-pirido[l ,2-a]pirimidin-hidrokloridot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1,6-dimetil-3-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
