183386. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,4-tiazol-származékok előállítására
Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az la—Id általános képletekkel jellemzett új triazol-származékok, ezek keverékei, gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói, valamint a karboxil-csopor- 5 tot tartalmazó származékok alkálifémsói előállítására, amely képletekben Rí jelentése 1—8 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú, helyettesítetlen vagy hidroxi-, ciano-, karboxi-, 1 —4 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy hid-1 q roxi-(l—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporttal helyettesített alkilcsoport, vagy allilcsoport, vagy helyettesítetlen, vagy egy-három 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal 15 helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal, nitrocsoporttal vagy aminocsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy naftilcsoport, vagy az aromás gyűrűn helyettesítetlen, vagy egy- 20 két 1-4 szénatomos alkil- vagy alkanoilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil-oxi(1—4 szénatomos alkil)-csoport vagy (bifenil-4- il)-oxi-(l—5 szénatomos alkil)-csoport, vagy az aromás gyűrűn helyettesítetlen, vagy 25 egy-két 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal vagy egy rövidszénlácú alkiléndioxicsoporttal helyettesített fenil-(l—4 szénatomos alkil)-csoport, R2 jelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport, vagy az 30 aromás gyűrűn helyettesítetlen, vagy halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített fenil(1—4 szénatomos alkil)-csoport, azzal a megkötéssel, hogy azon la általános képletű vegyületek esetén, ahol R2 35 jelentése metilcsoport, Rí jelentése csak metil-, fenilvagy 4-klór-fenilcsoporttól eltérő lehet, vagy ahol R2 jelentése benzilcsoport, Rí jelentése csak fenilcsoporttól eltérő lehet, továbbá 1 azon Ib általános képletű vegyületek esetén, ahol R2 jelentése metil- vagy benzilcsoport, Rí jelentése csak metil- vagy fenilcsoporttól eltérő lehet, azon Ic általános képletű vegyületek esetén, ahol R2 jelentése metilcsoport, Rí jelentése csak fenilcsoporttól eltérő lehet, vagy ahol R2 jelentése benzilcsoport, Rt jelentése csak izobutil-, fenil-, 4-klór-fenil-, 4-bróm-fenil-, 4-metoxi-fenil- vagy 3-trifluormetil-fenilcsoporttól eltérő lehet, vagy ahol R2 jelentése 4-klór-benzilcsoport, Rí jelentése csak metilcsoporttól eltérő lehet, azon Id általános képletű vegyületek esetén, ahol R2 jelentése benzilcsoport, Rí jelentése csak helyettesítetlen vagy helyettesített fenilcsoporttól vagy naftilcsoporttól eltérő lehet, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyület - ahol R2 jelentése a fenti - alkálifémmel képzett sóját valamely III általános képletű vegyülettel — ahol Rí jelentése a fenti, X jelentése halogénatom - reagáltatjuk, vagy b) az Ic általános képletű vegyületek - ahol R( és R2 jelentése a fenti - előállítása esetén valamely IV általános képletű vegyület - ahol Rí jelentése a fenti - alkálifémmel képzett sóját valamely V vagy VI általános képletű vegyülettel - ahol R2 jelentése a fenti, X jelentése halogénatom — reagáltatjuk, vagy c) az la és Ib általános képletű vegyületek - ahol Rí és R2 jelentése a fenti - előállítása esetén valamely VII általános képletű vegyületet - ahol Rí jelentése a fenti - valamely VIII általános képletű vegyülettel - ahol R2 jelentése a fenti — reagáltatunk. 2. Eljárás gyulladáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, vagy több, 1. igénypont szerinti eljárással előállított Ia-Id általános képletű vegyületet - ahol Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — önmagában vagy adott esetben egyéb — az la—Id általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató — gyógyászati hatékonyságú vegyületekkel és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal összekeverve a gyógyszerkészítésben szokásos módon 40 gyógyszerré alakítunk. 2 183 386 2 db ábra 7
