183325. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrocsoporttal szubsztituált új apovinkaminol-3',4',5'-trimetoxi benzoátok előállítására

1

183 325

2

7. példa

9 -Nitr o-apovinkaminol -3 ’ ,4 ’ ,5-trimetoxi-benzoát

0,5%

Propilénglikol

30,0%

Izopropil-mirisztát

4,5%

Freon

65,0%

A felsorolt anyagok felhasználásával aeroszolt készítünk.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás új (la) képletű 9-nitro- és/vagy (Ib) képletű 1 l-nitro-apovinkaminol-3’,4’,5’-trimetoxi-benzoátok és 15 gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet salétromsavval ecetsav, vagy anhidridje jelenlétében nitráljuk, és a kapott, az (la) és (Ib) képletű vegyületek keverékét kinyerjük, vagy kívánt esetben a keveréket komponenseire bontjuk, és a kapott (la) vagy (Ib) képletű terméket kívánt esetben gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nitrálást jégecet jelenlétében végezzük.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nitrálást hűtés közben, célszerűen 0 °C körüli hőmérsékleten végezzük.

4. Eljárás hatóanyagként (la) és/vagy (Ib) képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot vagy gyógyászatilag elviselhető sóját, és adott esetben további, a hatóanyaggal szinergizmust nem mutató gyógyhatású anyago(ka)t a gyógyászatban szokásos vivő és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

(2 lap képletekkel)

5