183323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 17,18-dehidro-aporin-kaminol-3',4',5'-trimetoxi-benzoát és származékok előállítására

1

183 323

2

Szte aril alkohol

15,0 g

Glicerin-monosztearát

2,0 g

Az 5. példában leírtakkal analóg

módon járunk el,

azzal a különbséggel, hogy ezúttal két hatóanyagot ol-dunk a propilénglikolban.

7. példa

17,18-dehidro-apovinkaminol--3’,4’5’-trimetoxi-benzoát

0,25%

Triamcinolon-acetonid

0,1%

Propilénglikol

30,0%

96%-os etanol

ad 100,0%

A felsorolt anyagok felhasználásával tinktúrát készítünk.

8. példa

17,18-dehidro-apovinkaminol--3’,4’,5’-trimetoxi-benzoát 0,25%

Cetoszte aril-alkohol

1,0%

Benzil-alkohol

2,0%

Polioxietilén-szorbitán-monosztearát

15,0%

96%-os etanol

30,0%

Freon

20,0%

Desztillált víz

ad 100,0%

A felsorolt anyagok felhasználásával aeroszolos habot 25 készítünk.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I)képletűúj 17,18-dehidro-apovinkami- 30 nol-3’,4’,5’-trimetoxi-benzoát és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy

ai a (III) képletű vegyületet szelektív redukálószerrel, előnyösen egy komplex fémhidriddel reagáltatjuk, és a kapott (II) képletű vegyületet 3,4,5-trimetoxi-benzoesawal vagy annak acilezésre képes származékával reagáltatjuk, és a kapott (I) képletű terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy a2 a (II) képletű vegyületet 3,4,5-trimetoxi-benzoesavval, vagy annak acilezésre képes származékával reagáltatjuk, és a kapott (I) képletű terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti ai vagy a2 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szelektív redukáloszerként lítium-alumínium-hidridet alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti ai vagy a2 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként

3,4,5-trimetoxi-benzoil-kloridot alkalmazunk.

4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókat szerves oldószerben végezzük.

5. Eljárás hatóanyagként 17,18-dehidro-apovinkaminol-3’,4’,5-trimetoxi-benzoátot vagy gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó gyógyászati készitmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot és adott esetben további, a hatóanyaggal szinergizmust nem mutató gyógyhatású anyago(ka)t a gyógyászatban szokásos vivő és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

(2 lap képletekkel)

5