183292. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a szív izomzatát védő, antiarrhythmiás és thrombocita aggregációt gátló hatású pirrol-származékok, valamint ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1 182 292 2 képletű vegyületet — ahol Rí jelentése hidrogénatom, A jelentése —CONH2 képletű csoport, P jelentése —(CH2)n—NR3R4 képletű csoport — egy (III) általános képletű diketonnal — ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy 2,5-dimetoxi-tetrahidrofuránnal reagál­­tatunk, vagy c) olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó vegyületek előállítására, melyek képleté­ben Rí jelentése hidrogénatom, R2, R3, R4 és n jelen­tése a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí jelentése hidrogénatom, A jelen­tése 2—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport és P jelen­tése —(CH2)n—Br csoport — egy (III) általános képletű diketonnal — ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy 2,5-dimetoxi-tetrahidrofuránnal reagáltatunk, és az így kapott vegyületet egy HNR3R4 képletű aminnal, majd ammóniával kezeljük, vagy d) olyan az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó vegyületek előállítására, amelyek képleté­ben Rí jelentése fenilcsoport vagy piridilcsoport, R2, R3, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí jelentése fenil­­vagy piridilcsoport, P jelentése hidrogénatom, A jelen­tése cianocsoport vagy 2—5 szénatomos alkoxikarbonil­csoport — egy (III) általános képletű diketonnal — ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy 2,5-di­­metoxi-tetrahidrofuránnal reagáltatunk, majd a kapott vegyületet egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol liai jelentése halogénatom, n, R3 és R4 jelentése a meg­adott — kezeljük, és az A csoportot -CONH2 csoporttá alakítjuk, vagy e) olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb 5 körébe tartozó pirrolszármazékok előállítására, melyek képletében R, jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, R2.R3.R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R] jelentése 1 —6 szénatomos alkilcsoport, A jelentése 2—5 szénatomos 10 flkoxikarbonil csoport, P jelentése —(CH2 )n—NR3 R4 képletű csoport — egy (III) általános képletű diketonnal — ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy 2,5-dimetoxi-tetrahidrofuránnal reagáltatunk, majd a kapott vegyület észtercsoportját —CONH2 csoporttá ala- 15 látjuk, és kívánt esetben az a)—e) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet ásványi vagy szerves savval savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Eljárás a szív izomzatát védő, antiarrhythmiás és 20 trombocitaaggregációt gátló hatású gyógyszerkészít­mények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igény­pont szerinti a)—e) eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet vagy annak ásványi vágy­­szerves savval képzett sóját — ahol R,, R2, R3, 1^ és n 25 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — a gyógyászatban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagok­kal keverjük össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé ;Jakítjuk. (6 lap képlettel) 7

Next

/
Thumbnails
Contents