183282. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új anilinszármazékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

183 282

2

kapszulákba töltünk úgy, hogy minden kapszula 20 mg hatóanyagot tartalmaz.

1

D) példa

Ampulla

1 kg p-klór-N-metil-N-(l-feníl-3-dimetilamino-propil)- 3nilin-hidroklorid 30 liter kétszer desztillált vízzel készített oldatát sterilen szűrjük, ampullákba töltjük és steril feltételek mellett liofilizáljuk és sterilen lezárjuk. Minden ampulla 10 mg hatóanyagot tartalmaz.

Analóg módon egy vagy több más 1 általános képletű hatóanyagot és/vagy fiziológiailag elfogadható savaddiciós sóit tartalmazó tablettákat, drazsékat, kapszulákat és ampullákat állíthatunk elő.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás I általános képletű anilinszármazékok — ahol a képletben

Ar jelentése fluor-, vagy klóratommal, legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal, metiléndioxi-, trimetilén, vagy trifluormetil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport,

R jelentése -CH(CéHs )-CH2CH2--N(CH3)2 képletű csoport vagy

2-(l -metil-2-piperidil)-etilcsoport vagy ezek fiziológiailag elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) valamely II általános képletű amint — ahol Ar jelentése a fenti — vagy ennek egyik sóját valamely III általános képletű aminnal — ahol X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom vagy hidroxilcsoport és R jelentése a fenti vagy reakcióképes *» előnyösen 1—6 szénatomos alkil- vagy 6—10 szénatomos arilszulfonilcsoportot tartalmazó-származékával reagáltatunk, vagy

b) valamely IV általános képletű amint — ahol Y jelentése —NHR, N-metil-N-( 1 -fenil-3-aminopropil)-amino-5 csoport vagy N-metil-N-[2-(2-piperídil)-etil]-aminocsoport és Ar és R jelentése a fenti vagy Ar hidroxilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent — metilezünk, vagy olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése —CH(C6H5)—CH2—CH2 — 10 N(CH3)2 csoport,

c) valamely V általános képletű amint — ahol Ar és X

jelentése a fenti — vagy ennek reakcióképes, előnyösen 1—6 szénatomos alkilszulfonát vagy 6—10 szénatomos arilszulfonát származékát valamely VI képletű

15 aminnal — reagáltatunk vagy

d) valamely VIII általános képletű vegyületet — ahol

Q -CH(C6H5)-CH=CH-N(CH3)2,-CH(C6 H5 )-CH2 -C0-N(CH3)2 ,

-CH(C6Hs )-CH2 -CH2 -N(CHO)-CH3,

20 -2-(l-metil-6-oxo-2-piperidil)-etilcsoport vagy

IX általános képletű csoport - redukálószerrel, előnyösen komplex fémhidriddel, pl. lítium-alumíniumhidriddel vagy katalizátor jelenlétében hidrogénnel kezelünk, majd kívánt esetben egy kapott 1 általános 25 képletű bázist savval kezelünk és így fiziológiailag elfogadható savaddiciós sóvá alakítunk.

2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet és/vagy fiziológiailag el- 30 fogadható savaddiciós sóját — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — legalább egy szilárd, folyékony vagy félfolyékony hordozó- vagy segédanyaggal és adott esetben egy vagy több, az 1 általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató 35 további hatóanyaggal összekeverünk és megfelelő dózisformává alakítunk.

(1 lap képletekkel)

8