183276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7Ó-metoxi-cef-3-em-4-karbonsav-származékok ésezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

183 276

2

II. Táblázat

MIC (ug/ml)

Vizsgált

vegyület

Vizsgált baktérium

Staphylococcus

aureus

209-P

Escherichiacoli

N1HJ

Klebsiella pneumoniae EK-6

Proteus morganii EP-14

Pseudomonas aeruginosa EP-172

Serratia marcescens ES-75

Proteus Bulgaris E-18*

1. példa

1,56

0,4

<0,1

3,13

0,4

<0,1

0,4

2. példa

1,56

3,13

<0,1

50

0,8

0,8

6,25

3. példa

3,13

0,4

<0,1

3,13

0,8

<0,1

0.8

4. példa

3,13

3,13

<0,1

50

0,8

0,8

3,13

5. példa

3,13

0,8

<0,1

25

3,13

0,2

0,8

6. példa

3,13

0,8

<0,1

12,5

3,13

<0,1

0,8

7. példa

6,25

3,13

0,2

100

3,13

12,5

50

10. példa

0,4

12,5

12,5

25

25

12,5

50

13. példa

0,4

3,13

3,13

1,56

12,5

3,13

0,8

15. példa

6,25

6,25

<0,1

12,5

3,13

0,4

1,56

18. példa

25

25

0,8

50

6,25

3,13

6,25

19. példa

3,13

1,56

<0,1

1,56

0,8

<0,1

0,4

20. példa

6,25

3,13

<0,1

6,25

0,4

0,2

0,8

22. példa

1,56

6,25

<0,1

25

0,8

0,4

1,56

23. példa

3,13

6,25

<0,1

6,25

0,8

0,2

0,8

24. példa

6,25

12,5

<0,1

25

1,56

0,8

3,13

25. példa

3,13

12,5

<0,1

25

0,8

0,8

3,13

26. példa

12,5

6,25

<0,1

6.25

1 56

0,2

0,8

27. példa

3,13

3,13

<0,1

6,25

0,8

0,2

0,8

28. példa

3,13

3,13

<0,1

12,5

0,8

0,4

1,56

29. példa

6,25

12,5

<0,1

25

0,8

0,8

3,13

31. példa

3,13

12,5

<0,1

25

0,8

0,4

3,13

32. példa

1,56

3,13

<0,1

12,5

0,4

0,2

1,56

33. példa

1,56

6,25

<0,1

25

0,4

0,2

1,56

Kontroll**

0,4

1,56

1,56

>100

>100

>100

>3200

*íMaktamáz-termeló' baktérium **a cefazolin nátriumsója

39. példa 35

Tabletták készítése

Összetétel:

2. példa szerinti vegyület

250 mg

kristályos cellulóz

80 mg

karboxi-metil-cellulóz-kalciumsó

38 mg

kalcium-sztearát

2 mg

karboxi-metil-cellulóz-kalcium-só 38 mg

kalcim-sztearát 2 mg

Egy tabletta: 370 mg

A tablettákat a fenti összetevőkből szokásos eljárással készítjük.

Szabadalmi igénypontok

Egy tabletta 370 mg

A tablettákat a fenti összetevőkből szokásos eljárással „ készítjük.

40. példa

Tabletták készítése

Összetétel:

15. példa szerinti vegyület

250 mg

kristályos cellulóz

80 mg

karboxi-metil-cellulóz-kalcium-só

38 mg

kalcium-sztearát

2 mg

Egy tabletta

370 mg

A tablettákat a fenti összetevőkből szokásos eljárással készítjük.

41. példa 60

Tabletták készítése Összetétel:

28. példa szerinti vegyület 250 mg

kristályos cellulóz 80 mg 6b

1. Eljárás (I) általános képletű 7a-metoxi-cefalosporin-származékok — a képletben

Rí jelentése (1—4 szénatomos alkanoifj-oxi-, karboxi(1-4 szénatomos alkilj-tio-csoport, vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l-4 szénatomos alkilj-csoporttal, karboxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttál vagy N,N-di( 1-4 szénatomos alkifj-amino-(l-4 szénatomos alkil j-csoporttal helyettesített tetrazolil-tio-. tiadiazolil-tio- vagy oxadiazolil-tio-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport;

R3, R4, Rs és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot, hidroxil-csoportot, (1-4 szénatomos alkanoifjoxi-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, halogénatomot, fenil-(l— 4 szénatomos alkil)-oxi-csoportot vagy klóratomma! helyettesített (1-4 szénatomos alkoxij-karbonil-oxi-csoportot jelent -és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet - R] és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy ennek sóját

17