183263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-klór-prosztaglandin-származékok előállítására
1 183 263 2 elhidrolizáljuk, a kapott savat amiddá alakítjuk, majd a védőcsoportokat eltávolítjuk. 29. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja ( 13E) - (9R, 11R,15R) - 9 - klór - 11,15 - dihidroxi - -16-fenoxi-17,18,19,20-tetranor- 13-proszténsav-acetil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (13E)-(9S,1 lR,15R)-9- -hidroxi-1 l,15-bisz-(2-tetrahidropiraniloxi)-16-fenoxi- 17,18,19,20 - tetranor - 13 - proszténsav - metil - észtert használunk, és a reakciótermék észtert elhidrolizáljuk, a kapott savat amiddá alakítjuk, majd lehasítjuk a védőcsoportokat. 30. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja ( 13E) - (9R, 11 R, 15 R) - 9 - klór -11,15- dihidroxi -- 16-(m-klór-fenoxi)- 17,18,19,20-tetranor- 13-proszténsav-acetil-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (13E)-(9S, I lR,15R)-9-hidroxí - 1 l,15-bisz-(2-tetrahidropiraniloxi) - 16 - (m - klór - fenoxi) - 17,18,19,20 - tetranor - 13 - -proszténsavat használunk, és a reakciótermek savat amiddá alakítjuk, majd lehasítjuk a védőcsoportokat. 31. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (5Z,13E)-(9R, 1 lR,15R)-9-klór-11,15-dihidroxi- 16-fenoxi- 17,18,19,20-tetranor-5,13-proszténsav-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (5Z,13E)-(9S,11R,15R)-9-hidroxi-1 l,!5-bisz-(2-tetrahidropiraniloxi)-16-fenoxi - 17,18,19,20 - tetranor - 5,13 - prosztadiénsav - metil - -észtert használunk, és a reakciótermékről lehasítjuk a védőcsoportokat, az észtert elhidrolizáljuk, majd a kapott savat amiddá alakítjuk. 32. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja ( 13E) - (9R, 11 R, 15 R) - 9 - klór - 11,15 - dihidroxi -- 16-fenoxi- 17,18,19,20-tetranor- 13-proszténsav-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (13E)-(9S,1 ÍR, 15R)-9-hidroxi - 11,15- hisz - (2 - tetrahidropiraniloxi) - 16 - fenoxi -- 17,18,19,20 - tetranor - 13 - proszténsav - metil - észtert használunk, a reakciótermékrő! lehasítjuk a védőcsoportokat, az észtert elhidrolizáljuk, majd a kapott savat amiddá alakítjuk. I 33. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (5Z, L3E) - (9R, 11R, 15R) - 9 - klór-11,15-dihidroxi - 16 - (m - klór - fenoxi) -17,18,19,20 - tetranor - 5,13 - -prosztadiénsav-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (5Z.13E)- (9S, 11 R, 15R) - 9 - hidroxi -11,15- bisz - (2 - tetrahidro - piraniloxi) - 16 - (m - klór - fenoxi) -17,18,19,20 - tetranor -- 5,13 - prosztadiénsav - metil - észtert használunk, és a reakciótermékről lehasítjuk a védőcsoportokat, az észtert elhidrolizáljuk, majd a kapott savat amiddá alakítjuk. 34. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja ( 13E) - (9R, 11 R, 15R) - 9 - klór -11,15 - dihidroxi -- 16 - (m - klór - fenoxi) -17,18,19,20 - tetranor -13 - prosz - ténsav-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként (13E)-(9S,11R, 15 R) - 9 - hidroxi - 11,15- bisz - (2 - tetrahidropiraniloxi) -- 16-(m-klór-fenoxi)- 17,18,19,20-tetranor - 13-proszténsav-metil-észtert használunk, és a reakciótermékről lehasítjuk a védőcsoportokat, az észtert clhidroSizáljuk, és a kapott savat amiddá alakítjuk. 35. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja ( i 3E) - (9R, 11 R, 15 R) - 9-klór - 11,15 - dihidroxi- 16-fenoxi-17,18,19,20-tetranor-13-proszténsav-trisz(hídroxi-metil)-amino-metán só előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként ( 13E) - (9S,1 lR,15R)-9 - hidroxi -11,15 - bisz - (2 - tetrahidropiraniloxi) - 16-fenoxi -17,18,19,20-tetranor -13- -proszténsav-metil-észtert használunk, a reakciótermékről lehasítjuk a védőcsoportokat, az észtert elhidrolizáljuk, és a kapott savat trisz(hidroxi-metil)-amino-metánnal sóvá alakítjuk. 36. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1 általános képletű vegyületből — a képletben a 9-helyzetű klóratom a- vagy /3-helyzetű lehet, R,, A, B, W, D, E, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy valamely fiziológiásán elviselhető bázissal alkotott sójából a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon tablettákat, drazsékat, kapszulákat, kúpokat, oldatokat vagy egyéb gyógyszerkészítményeket készítünk. 5 10 15 20 25 30 35 40 I db ábra
