183206. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált oxiránkarbonsavak előállítására
1 183 206 2 ri ** jelentése hidrogénatom, klóratoin vagy trifluor-metilcsoport, R2 ** jelentése hidrogénatom, R3** jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, és ' 5 n** jelentése 3 vagy 4 —, valamint szervetlen és szerves bázisokkal képezett, farmakológiailag elviselhető sóik vagy rövidszénláncű alkil-észtereik előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II**) általános képletű a-metilénkarbonsavból indulunk ig ki, amelyben R1 **, R2**, R3** és n** jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1980. szeptember 5.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II**) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R1 ** jelentése 15 hidrogénatom vagy klóratom, és R2**, R3** és n** a 4. igénypontban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1979. szeptember 7.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (1***) általános képletű szubsztituált oxirán- 20 karbonsavak — a képletben az R1 *** és R2*** szubsztituensek méta- vagy parahelyzetűek és rí *** jeient^se hidrogénatom, klóratom vagy trifluor-metilcsoport, R2*** jelentése hidrogénatom, 25 R3*** jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, és n*** jelentése 5 —, valamint szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett, farmakológiailag elviselhető sóik és rövidszénláncű alkil-ész- 30 tereik előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II***) általános képletű a-metilénkarbonsavból indulunk ki, amelyben R1 ***, R2***, R3*** és n*** jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1980. szeptember 5.) 35 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (1) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező 2-[3-(3-klór-fenil)-propil]-oxirán-2-karbonsav, -karbonsav-etilészter vagy a karbonsav szervetlen vagy szerves bázissal képezett, farmakológiailag elviselhető 40 sójának az előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-(3-klór-fenil)-2-metilén-valeriánsav-eti!észter nr-klór-perbenzoesawal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet elszappanosítjuk vagy sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. szeptember 7.) 45 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező 2-[3-(4-klór-fenil)-propil]-oxirán-2-karbonsav, -karbonsav-etilészter vagy a karbonsav szervetlen vagy szerves bázissal képezett, farmakológiailag elviselhető 50 sójának az előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-(4-klór-fenil)-2-metilén-valeriánsav-etilésztert m-klór-perbenzoesawal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet elszappanosítjuk vagy sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. szeptember 7.) 9. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező 2- [ 3-(3-trifluor - metil-fenil)-propil] -oxirán - 2-karbonsav, -karbonsav-etilésztert vagy a karbonsav szervetlen vagy szerves savval képezett, farmakológiailag elviselhető sójának az előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metilén-5- -(3 trifluor-metil-fenilj-valeriánsav-etilésztert m-klór-perbenzoesawal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet elszappanosítjuk vagy sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. szeptember 7.) 10. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező 2-(5-fenil-pentil)-oxirán-2-karbonsav, -karbonsav-etüészter vagy a karbonsav szervetlen vagy szerves savval képezett, farmakológiailag elviselhető sójának az előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metilén-7-fenil-heptánsav-etilésztert m-klór-perbenzoesawal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet elszappanosítjuk vagy sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. szeptember 7.) 11. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (1) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező 2-[5-(4-klór-fenil)-pentil]-oxirán-2-karbonsav, -karbonsav-etilészter vagy a karbonsav szervetlen vagy szerves bázissal képezett, farmakológiailag elviselhető sójának az előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-(4-klór-fenil)-2-metilén-heptánsav-etilésztert m-klór-perbenzoesavval reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet elszappanosítjuk vagy sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. szeptember 7.) 12. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket — amelyeknek a képletében R1, R2, R3 és n az 1. igénypontban megadott jelentésű vagy azok farmakológiailag elviselhető sóit vagy rövidszénláncű alkilésztereit mint hatóanyagokul a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozó és/vagy segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. (Elsőbbsége: 1980. szeptember 5.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületeket vagy azok farmakológiailag elviselhető sóit vagy rövidszénláncű alkil-észtereit alkalmazzuk, amelynek a képletében R1, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű és n értéke 3, 4 vagy 5. (Elsőbbsége: 1979. szeptember 7.) 5 db ábra Felelős kiadó: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában ZÖLDÉRT Nyomda - Miskolc 13