183177. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ß-laktám- antibiotikumok előállítására

If 3 177

2

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (3'- tieni! - metil - amino)pirimidin,

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (5'- metil - 2'- tienil-metilamino)-pirimidin,

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (S’- klór - 2'- tienil - metilamino)-pirimidin,

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (2’- furil - metil - amino)pirimidin,

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (5’- metil - 2'- furii - metilamino)-piritnidin,

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (2'- tetraliidrofuril - metilamino)-pirimidin,

5 - amino - 4 hidroxi - 2 - (2’- pirrolil - metil - amino)pirimidin;

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (4*- imidazoli! - metilamino)-piritnidin,

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (4'- metil - 2'- tiazolilamino)-pirimidin,

5 - amino - 4 hidroxi - 2 - (4'- metil - 2'- tiazolilmetil-amino)-pirimidin,

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (5’- metil - 2*- tiadiazolilamino)-pirimidin,

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (2'- triazolil - metilamino)-pirimidin,

5 - amino - 4 ■ hidroxi - 2 - (5’- amino - szulfonil - 2’tienil-metil-amino)-pirimidin,

5 - amino - 4 - hidroxi - 2 - (5’- tetrazolil - metilamino)-pirimidin.

Azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületeknek jó eiviselhetőségükön kívül értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak. Ezért a találmány szerinti vegyületeket mind az emberi, mind az állatgyógyászatban helyi és általános fertőzések megelőzésére és kezelésére lehet használni. A találmány szerinti vegyületek által meggátolható vagy meggyógyítható betegségek közül példaképpen megemlítjük a légutak, a garat és a húgyutak megbetegedéseit, a vegyületek különösen garathurut, tüdőgyulladás, hashártyagyulladás, vesegyulladás, középfülgyulladás, hólyaggyulladás, szívbelhártyagyulladás. hörghurut, ízületi gyulladás és a szervezet általános fertőzése ellen hatásosak. Ezeket a vegyületeket ezenkívül szervetlen vagy szerves anyagok, például polimerek, kenőanyagok, festékek, rostanyagok, bőr, papír és fa, valamint élelmiszerek konzerválására lehet használni.

Ezt a hatást az teszi lehetővé, hogy az I általános képletü vegyületek mind in vitro, mind in vivo a káros mikroorganizmusok, különösen Gram-pozitív és Gramnegatív baktériumok és baktériumhoz hasonló mikroorganizmusok ellen nagyon hatékonyak, és különösen széles hatásspektrumukkal tűnnek ki.

1

Ezekkel a jl-laktámokkal például olyan helyi és/vagy általános szervezeti megbetegedéseket lehet kezelni és/ vagy meggátolni, amelyeket a következő egy vagy több kórokozó idéz elő:

Micrococcaceae, például Siaphylococcusok;

Lactcbacteriaceae, például Streptococcusok;

Neisseriaceae, például Neisseriák;

Corynebacteriaceae, például Corynebaktériumok;

Enterobacteriaceae, például Coli-csoportbeli Escherichia baktériumok;

Klebsiella-baktériumok, például Klebsiella pneumoniae;

Proteae-baktériumok a Proteus-csoportból, például Proteus vulgaris;

Salmonella-baktériumok, például Salmonella typhimurium;

Shigella-baktériumok, például Shigella dysenteriae:

Pseudomonas-baktériumok, például Pseudomonas aeruginosa;

Aeromonas-baktériumok, például Aeromonas liquefaciens;

Spirillaceae, Vibrio-baktériumok, például Vibrio cholerae;

Parvobacteriaceae vagy Brucellaceae, például Pasteurella-baktériumok;

Brucella-baktériumok, például Brucella abortus;

Haemophilus-baktériumok, például Haemophilus influenzae;

Bordetella-baktériumok, például Bordetella pertussis;

Moraxella-baktériumok, például Moraxella lacunata;

Bacteroidaceae, például Bacteroides-baktériumok;

Fusiforme-baktériumok, például Fusobacterium fusiforme;

Spbaerophorus-baktériumok, például Sphaerophorus necrophorus;

Batillaceae, aerób spóraképzök, például Bacillus anthracis;

Anaerob spóraképző Chlostridiák, például Chlostridium perfringens;

Spirochaetaceae, például Borrelia-baktériumok;

Treponema-baktériumok, például Treponema pallidum;

Lepíospira-baktériumok, például Leptospira interrogans.

A kórokozóknak ez a felsorolása csupán példaként szolgál, és nem tekintendő korlátozásnak.

A következő 1. és 2. táblázatokban típusos, különösen jó hatékonyságú találmány szerinti penicillineket és cefalosprinokat sorolunk fel. Az említett penicillinek az a) vagy a b) eljárás szerint, a cefalosporinok az a), b) vagy c) eljárás szerint állíthatók elő.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

6