183174. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,6-naftiridin-származékok előállítására
1 183 174 2 21. példa 1000 mg etil-2-metil-5-tioxo-5,6-dihidro-l,6-naftiridin-3- -karboxilátot 800 g kristályos cellulózzal és 100 g amilopektinnel homogenizálunk. Ezután a keveréket 70 g Eudragit lakk oldattal granuláljuk, majd 40 °C-on történt szárítás és regranulálás után 15 g talkummal és 14 g magnézium-sztearát porkeverékével homogenizáljuk és 150 mg-os beállítással önmagában ismert módon tablettázzuk. 22. példa 90 súlyrész etil-2-metil-tioxo-5,6-dihidro-1,6-naftiridin-3-karboxilátot és 10 súlyrész dodecil-benzol-szulfonsavas-kálcium-sót 20 ju-nál kisebb szemcseméretű homogén porrá Őriünk. A kapott 90 % hatóanyagtartalmú, nedvesíthető por 0,1-10,0 %-os permetlé készítésére alkalmas. 23. példa 3 sűlyrész etil-2-metil-5-tioxo-5,6-dihidro-l ,6-naftirídin-3-karboxilátot 97 súlyrész porított kaolinnal alaposan összekeverünk, így 3 % hatóanyagtartalmú porozószert kapunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű 1,6-naftiridin-származékok és savaddíciós sóik előállítására - mely képletben R jelentése hidrogénatom, karboxil-, 2-5 szénatomszámú alkoxikabonil — vagy karbohidrazid-csoport, X jelentése oxigén, vagy kénatom vagy ha R1 és R2 együttesen vegyértékvonalat alkot, akkor -X-R3 jelentése halogénatom, i, ha R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkot, akkor R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkil-, 3-5 szénatomszámú alkenil- vagy fenil- vagy naftil-(1-4 szénatomszámú) alkil-csoport, vagy ii, ha R1 és R2 együttesen vegyértékvonalat alkot, akkor R3jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkil-csoport; azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben R4 jelentése 1-3 szénatomszámú alkilcsoport — előnyösen alkáli — alkoholét jelenlétében 1,3,5-triazinnal reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet - mely képletben R4 jelentése a fent megadott, R5 jelentése 1-4 szénatomszámú alkil-csoport — ammóniával vagy ammóniát szolgáltató reagenssel reagáltatunk — és kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol X jelentése oxigénatom, R jelentése 2-5 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom és R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkot -X- R3 helyén halogénatomot tartalmazó 1 általános képletű vegyiiletek előállítására mely képletben R1 és R2 együttesen vegyértékvonalat alkot és R jelentése a fent megadott — halogénezőszerrel reagáltatunk: vagy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol X jelentése oxigénatom, R jelentése 2-5 szénatomszámú 8 alkoxikarbonil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkot - R! helyén 1-4 szénatomszámú alkil-, 3-5 szénatomszámú alkenil-, vagy fenil- vagy naftil (1-4 szénatomos) alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkot, X jelentése oxigénatom és R jelentése a fent megadott - 1-4 szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó alkilezőszerrel, 3-5 szénatomszámú alkenil-csoportot tartalmazó alkenilező-szerrel vagy fenil- vagy naflilf-l -4 szénatomos) alkil-csoportot tartalmazó aralkilező-szerrel reagáltatunk vagy valamely (1) általános képletű vegyületet - ahol X jelentése oxigénatom, R jelentése karboxilcsoport, R1 jelentése a fent: megadott, R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkot R helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben X jelentése oxigénatom R1 jelentése a fent megadott, R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkot - dckarboxilezünk; vagy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R és R1 jelentése a fent megadott, R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkotnak és X jelentése oxigénatom — X helyén kénatoinot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben X jelentése kénatom, R és R1 jelentése a fent megadott, R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkot - difoszfor-pentaszulfiddal reagáltatunk; vagy valamely (1) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése 2-5 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, R1 jelentése a fent megadott, X jelentése oxigénatom, R2 és R3 együttesen vegyertékvonaiat alkot — R helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R! jelentése a fent megadott, X jelentése oxigénatom, R2 és R3 együttesen vegyertékvonaiat alkot ~ hidroiizálunk, vagy valamely (1) általános kcpletű vegyület - ahol R jelentése karboxil-csoport, R1 jelentése a fent megadott, X jelentése oxigénatom. R helyén 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol X jelentése oxigénatom, R1 jelentése a fent megadott, R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkot - 14 szénatomos alkohollal reagáltatunk vagy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése karboxil- vagy 1-5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, R1 jelentése a fent megadott, X jelentése oxigén- vagy kénatom, R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkot — R helyén karbohidrazido-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol X jelentése oxigén- vagy kénatom, R1 jelentése a fent megadott, R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkot — hidrazinnal reagáltatunk, vagy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fent megadott, R1 és R2 együttesen vegyértékvonalat alkot. —X-R3 jelentése halogénatom — R3 helyén 1-4 szénatomos alkil-csoportot, X helyén pedig oxigén- vagy kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R jelentése a fent megadott és R1 és R2 együttesen vegyértékvonalat alkotnak - a megfelelő, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoholáttal vagy tioláttal reagállatuuk, vagy valamely (I) általános kcpletű vegyületet ahol R jelentése a fent megadott, R1 jelentése hidrogénatom, R2 és R3 együttesen vegyértékvonalat alkotnak és X jelentése kénatom - R3 helyen 1-4 szénatomos alkil-csoportot és X helyén kénatomot 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
