183173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-hidrazonono-pirido[2,1-b]kinazolin-11-onok előállítására
1 133 173 2 R-IMH-NH* VI-c) valamely (V) általános képletíí vegyülelet (mely képletben R, R1, R2, R3 és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R7 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom és R8 jelentése halogcnalom) valamely (VI) általános képletíí hidrazin-származékkal (mely képletben R4 jelentése a tárgyi körben megadott) reagálta tunk. Jelen találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletei 6-hidrazono-pirklo[2.1-bjkinazolin-11-onok és sóik előállítására. Ezek az új vegyülelek alkaloidok előállításánál mint 5 kiindulási vegyületek nyerhetnek alkalmazást. A pirido[2,l-b]kir)azoHn-l 1-onok részben mint alkaloidok (Chem. Comm. 1965, 267; Austral. J. Cheirt. 1966, 151; Chem. Bér. 1935, 68, 2221; J. Chem. Soc. 1956, 4694; Chem. Bor. 1962, 95, 2182), részben mint 10 kedvező farmakológiai tulajdonságokkal (J5-2077-093 számú japán, 2.812.585 számú NSZK, 847. 011 és 849.542 számú belga szabadalmi leírások) rendelkező vegyületek ismeretesek. Bejelentésünkben szereplő (I) általános képletíí vegyületek újak, irodalomból ismeret- 15 len pirido-[2,l-b]kinazo)in-l 1-on származékokat (Moshy: Heterocyclic Systems with bridgehead nitrogen atoms: 2. kötet, 1153—1159 oldalak; Interscience Publishers, Inc., New York, 1961.) képviselnek. A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletíí 20 új pirido[2.1-b]kinazolin-l 1-onokat és sóikat - mely képletben R jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, karboxi- vagy nitro-csoport: 25 R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 széuatomos alkoxi-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 1 -2 azonos vagy különböző szubsztituenssel szubsztituált fenil-csoport, amely szubsztituensek halogénatom(ok), 1—4 szénatomszámú alkil-, 1—4 szénatomszámú alkoxi-, fenil-, fenoxi-, hidroxi-, 1—4 szénatomos alkanoil-, 2—5 szénatomos aikoxikarbonil-, karboxi-, ciano-, 2—4 szénatomos dialkil-amino-, nitro-, trifluormetil-csoport(ok) lehetnek, naftil- vagy piridil-csoport, a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettőskötést jelent — oly módon állíthatjuk elő, hogy' a) R4 helyén adott esetben 1-2 azonos vagy különböző szubsztituenssel helyettesített fenil-csoportot 45 - amely szubsztituensek halogén atom(ok), 1-4 szénatomszámú alkil-, 1-4 szénatomszámii alkoxi-, fenil-, fenoxi-, hidroxi-, 1-4 szénatomos alkanoil-, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-, karboxi-, ciano-, 2-4 szénatomos dialkii-amino-, nitro-, trifluormetil-csoport(ok) 50 lehetnek -, naftil- vagy piridil-csoporlot tartalmazó (1) általános képletíí vegyületek előállítására valamely (11) általános képletíí vegyidet mely képletben R, R1, R3, R3 és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése hidrogénatom- vagy' formil-cso- 55 port — valamely (III) általános képletíí diazóniumsóval (mely képletben R4 jelentése a hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadott) rcagállalunk, vagy b) R' helyén adott esetben 1—2 azonos vagy különböző szubsztituenssel helyettesített fenil-csoportot 50 — amely szubsztituensek halogén atomi ok), 1- 4 szénatomszámú alkil-, 14 szénatomszámú alkoxi-, fenil-, fenoxi-, hidroxi-, 1-4 szénatomos alkanoil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, karboxi-, ciano-, 2—4 szénatomos dialkii-amino-, nitro-, trifluormetil-csoport(ok) 55 lehetnek -, naftil- vagy piridil-csoportot tartalmazó (1) 2
