183156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-kinolin származékok előállítására
1 183 156 2 vagy egy szubsztituenssel, így rövid szénláncú alkilcsoporital, rövid szénláncú alkoxicsoportfal, hidroxilcsoporttal, fluor- vagy klóratommal vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített, R jelentése sziibsztituálatlan vagy legfeljebb két azonos 5 szubsztituenssel, így rövid szénláncú alkücsoporttal, rövid szénláncú a'koxicsoporttal, rövid szénláncú alkiltiocsoporttal, hidroxilcsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal, mono- vagy di-(rövid szénláncú)-alkil- 10 -amino-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, piridilcsoport, rövid szénláncú alkilpirídil-csoport vagy halogénpiridil-csoport, Rt jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport vagy di-(rövid szénláncú)-a!kil-amino- vagy fluor- 15 fenil-(rövid szénláncú)-alkil-csoport és Rí jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) egy IV általános képletü vegyületet, amelynek 20 képletében X jelentése -NH—NH—R általános képletű csoport és Y jelentése hidroxil- vagy rövid szénláncú alkoxicsoport, vagy X jelentése halogénatom és 25 Y jelentése Hí—N—N—R— általános képletű csoport — gyűrűbe zárunk és kívánt esetben a kapott vegyületet vagy alkálifémsóját egy Rj-OH általános képletű alkohol reakcióképes észterével reagáltatjuk vagy b) egy V általános képletű vegyületet, amelynek kép- 30 leiében W jelentése (f) általános képletű csoport és Z jelentése hidrogénatom — kondenzálunk és kívánt esetben a kapott I vagy II általános képletű vegyületet a találmány szerinti másik I vagy II 35 általános képletű vegyüietté alakítjuk át úgy, hogy egy olyan vegyületet, amelyben Rï jelentése hidrogénatom, az R1-OH általános képletű alkohol reakcióképes észterével reagáltatva 1-helyzetben szubsztituáljuk és/vagy a kapott II általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése 40 alkálifématom, az Rj—OH általános képletű alkohol reakcióképes észterével reagáltatva 5-heIyzetben szubsztituáljuk és/vagy a kapott rövid szénláncú alkoxivegyületet a megfelelő fenollá hidrolizáljuk és/vagy a kapott nitrovegyületet a megfelelő aminná redukáljuk 45 és/vagy a kapott aminovegyületet alkilezzük, és/vagy kívánt esetben a kapott vegyületet sójává vagy a kapott sót a szabad vegyüietté vagy egy másik sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1979. június 21.) 7. A 6. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítás! módjn II általános képletű vegyületek körébe tartozó olyan III általános képletű vegyületek és sói előállítására, ahol a képletben R" jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4—4 szénatomos alkil- vagy alkoxiesoport, hidroxilcsoport, fluor- vagy klóratom, vagy trifluor-metil-csoport, és R' jelentése hidrogénatom, o- vagy m-helyzetű fluoratom, azzal jellemezve, hogy olyan V általános képletű vegyületet kondenzálunk, ahol a képletben Ph jelentése a 6. igénypont szerinti, W jelentése (f) általános képletű csoport, ahol R jelentése hidrogénatom vagy o- vagy m-helyzetű fluoratommal helyettesített fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom és Z jelentése hidrojgénatom. (Elsőbbsége: 1979. június 21.) 8. A 6. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 2-(p-klórfenil)-pirazolo[4,3-c]kinolin-3(5H)-on vagy sói előállítására, melynek során 4-kIórkinolin-3- -karbonsav-etilésztert p-klórfenil-hidraziddal reagáltatunk, azzal jellemezve, hogy a kapott 4-(p-klórfeniI-hidrazino-kinolin-3-karbonsav-etilésztert előnyösen bázisos közegben gyűrűbe zárjuk. (Elsőbbsége: 1979. június 21.) 9. Eljárás pszichoaktív gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1-5. igénypont bármelyike szerint előállított I és II általános képletű vegyületet — ahol R, R*, R2 és Ph jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy ezek gyógyászatban alkalmazható sóját egyedül vagy a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal, adott esetben más, hasonló hatású anyagokkal összekeverve, gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. június 20.) 10. Eljárás pszichoaktív gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 6-8. igénypont bármelyike szerint előállított I és II általános képletű vegyületet - ahol R, R,, R2 és Ph jelentése a 6. igénypontban megadott - vagy ezek gyógyászatban alkalmazható sóját egyedül vagy a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal, adott esetben más, hasonló hatású anyagokkal összekeverve, gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. június 21.) 2 db ábra 13
