183155. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinkamin-származékok előállítására
1 183 155 2 2. Eljárás 6 általános képletű vinkaminszármazékok — ahol R jelentése etilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1 képletű enamint valamely 2 általános képletű bróm - piruvát(2,4 - dinitrofenil) - hidrazonnal — amely képletben R jelentése etilcsoport — valamely oldószerben, előnyösen etil-acetátban, szobahőmérsékleten reagáltatunk, majd a) a kapott 3 általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, szobahőmérsékleten, nátrium-boráttal és hidrogén-kloriddal pH 8-ra beállított acetonitril és víz 1:3 arányú elegyében reagáltatunk, a kapott 4 általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - ismert módon 50 %-os ecetsav jelenlétében, cinkkel vagy Raney-nikkel-katalizátorral 6 általános képletű vegyületté — ahol R jelentése a fenti — redukáljuk, vagy b) a kapott 3 általános képletű vegyületet, ahol R jelentése a fenti, oldószerben, így metanolban, acetonitrilben, valamely alkálifém-hidriddel, előnyösen nátrium-ciano• bór-hidriddel, savas közegben 5 általános képletű vegyületté - ahol R jelentése a fenti - redukáljuk, a kapott 5 általános képletű vegyületet valamely savat, így hidrogén-kloridot vagy ecetsavat és formaldehidet tartalmazó 5 oldószerben, így metanolban vagy acetonitrilben 15 %-os titán(III)-klorid-oldattal 20 °C és 140 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, előnyösen 1 súlyrész 5 általános képletű vegyületet 25-35 térfogalrész 15 %-os titán(III)-klorid-oldattal reagáltatunk és a reakcióelegy térfogata 25-35, illetve 75-105 térfogatrész. (Elsőbbsége: 1979. június 22.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív savként dibenzoil-L-borkősavat használunk. (Elsőbbsége: 1980. június 20.) 10 4 db ábra 5
