183081. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-hidroxi-5,11-dimetil-(6h)-pirido[4,3b]karbazol és származékok előállítására
183 081 2 megadottakkkal egyezik — előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 — 5-metoxi-indolt 2,5-hexándionnal kondenzálunk, 2— a kapott 6-metoxi-l ,4-dimetil-karbazolt önmagában ismert reagenssel, célszerűen piridinium-kloriddal demetilezzük, 3— a kapott 6-hidroxi-l,4-dimetil-karbazol hidroxilcsoportját benzilezéssel vagy benzoilezéssel védjük, 4 — kívánt esetben az előállított 6-benzil-(vagy benzoil-)-oxi-l ,4-dimetil-karbazolt alkálifém-hidriddel, majd alkil-jodiddal kezeljük, 5 — a kapott 9-alkil-6-benzil-(vagy benzoil-)-oxi-l,4-dimetil-karbazolt formilezzük, előnyösen N-metilformaniliddel foszforil-(tri)klorid jelenlétében. 6— a kapott 6-benzil-(vagy benzoil-)-oxi-3-formil-l,4- dimetil-karbazolt vagy a 9-alkil-6-benzil-(vagybenzoil)-oxi-3-formil-l ,4-dimetil-karbazolt 2-aminoacetaldehid-dimetil-acetállal kondenzáljuk, 7 — a kapott 6-benzil-(vagy benzoil-)-oxi-3-(/3,/3-dimetoxi-etil-imino-metiI)-l ,4-dimetil-karbazolt vagy ennek 9-helyzetben alkilezett homológját előnyösen foszforsav és foszfor-pentoxid elegyével ciklizáljuk és kívánt esetben 8 — a kapott 9-benzoil-oxi-5,l l-dimetil-6H-pirido [4,3-bjkarbazolt vagy a 9-benzoil-oxi-6-alkil-5,l 1-dimetil-pirido-[4,3-b]karbazolt elszappanosítjuk vagy a 9-benzil-oxi-5,l l-dimetil-6H-pirido [4,3-bjkarbag zolt vagy a 9-benzil-oxi-6-alkil-5,l 1-dimetil-pirido-[4,3-b]karbazolt hidrogenolízisnek vetjük alá, 9 - a 7 lépés után kapott 9-benzoil-(vagy benzil-)oxi-5,1 l-dimetil-6H-pirido[4,3-bjkarbazolt illetve 9-benzoil-(vagy benzil-)-oxi-6-alkil-5,l 1-dimetil- 1Q pirido [4,3-bjkarbazolt, vagy a 8. lépés után kapott 9-hidroxi-5,l l-dimetil-6H-pirido [4,3-bjkarbazolt vagy a 9-hidroxi-5,l l-dimetil-6-alkilpirido [4,3-bjkarbazolt alkil-halogeniddel kezeljük, 15 10 — a kapott 9-hidroxi-5,ll-dimetil-6H-2-alkil-pirido[4,3-bjkarbazol-halogenid illetve a 9-hidroxi-'5,l 1- dimetil -2,6-dialkil-pirido [4,3-b j karbazol-halogenid, vagy 9-benzil- (vagy benzoil-)oxí-5,ll-dimetil- 6H-2-alkil-pírido [4,3-bjkarbazol-halogenid illetve 2Q 9-benzil- (vagy benzoil-)oxi-5,6-dimetil-2,6-dialkilpirido [4,3-bjkarbazol-halogenid 2-helyzetű nitrogénatomján kvatemerezést végzünk, előnyösen ioncserélő gyantával és vízoldékony sójává alakítjuk át. . 8 db ábra 8 Felelős kiadó: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában TANORG,86,3727
