183047. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív hidantion-származékok előállítására
1 183 047 2 a metiléncsoportok egyike helyén adott esetben tiacsoport (—S—) áll, azzal a feltétellel, hogy a tiacsoportot legalább egy szénatom választja el a hidantoin-gyűrűtől és X3 jelentése karboxilcsoport, és Z2 jelentése —Y—Y1—Y2—X3— általános képletű csoport, ahol Y jelentése — CR2—CH2— általános képletű csoport, ahol a két R szubsztituens egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, Y1 jelentése hidroxilcsoporttal szubsztituált metiléncsoport vagy hidroxil- és 1-6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metiléncsoport, Y2 jelentése vegyértékkötés vagy 1-7 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkiléncsoport, Y3 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, vagy Y2 és Y3 jelentése együtt tetrahidro-piranil-csoport, vagy valamely, az 1. igénypontban meghatározott helyettesített cikloalkil- vagy cikloalkenilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol J, J1, Z, Z1 és Z2 jelentése az 1. igénypont szerinti - adott esetben inert oldószer jelenlétében, savas közegben hevítéssel vagy alkálifém-cianáttal ciklikálunk. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 5.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében J jelentése alkoxikarbonil-, előnyösen etoxikarbonil-csoport. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 5.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót hevítés mellett hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 5.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót sósav jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 5.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót kálium-cianát jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 5.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód ja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót inert oldószer, előnyösen valamely alkohol, előnyösen etanol jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 5.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében J jelentése alkoxikarbonil-, előnyösen etoxikarbonil-csoport. (Elsőbbsége: 1978. május 31.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót hevítés mellett hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1978. május 31.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót sósav jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1978. május 31.) 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót kálium-cianát jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1978. május 31.) 5 14. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót inert oldószer, előnyösen valamely alkohol, előnyösen etanol jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1978. május 31.) 10 15. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében J jelentése alkoxikarbonil-, előnyösen etoxikarbonil-csoport. 15 (Elsőbbsége: 1977. december 1.) 16. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót hevítés mellett hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. december 1.) 17. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót sósav jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. december 1.) 18. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót kálium-cianát jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. december 1.) 19. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót 50 inert oldószer, előnyösen valamely alkohol, előnyösen etanol jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. december 1.) 20. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 55 olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében J jelentése alkoxikarbonil-, előnyösen etoxikarbonil-csoport. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 5.) 21. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 módja, ázzál jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót hevítés mellett hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 5.) 22. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót 45 sósav jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 5.) 23. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót kálium-cianát jelenlétében hajtjuk végre. 50 (Elsőbbsége: 1977. szeptember 5.) 24. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót inert oldószer, előnyösen valamely alkohol, előnyösen etanol jelenlétében hajtjuk végre. 55 (Elsőbbsége: 1977. szeptember 5.) 25. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol Z1 és Z2 jelentése az 1. igénypontban meg-60 adott - a szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hígítóés/vagy segédanyagok felhasználásával önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 5.) 14 1 db ábra
