183016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására

1

183016

7

noil-, I 4 szénatomos alkil-szulfonil- vagy benzol-szulfonil-csoport és n és R1 a tárgyi körben megadott, egy keletkezett I általános képleíű vegyületet, ahol R karbatnoil-, karbamoil-metil- vagy karbamoil-mctoxi-csoport és n és R1 a tárgy'» körben megadott, az R3 acilezőcsoportnak megfelelő acilezőszerrel reagáltatunk, vagy olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R CONHR3, -CH2CONHR3 vagy -OCHjCONHR3 általános képletű csoport és R3 ciano-, 1—4 szénatoinos alkil-szulfonil- vagy benzol-szulfonil-csoport. és R‘ és n a tárgyi körben megadott, egy keletkezett 1 általános képletű vegyületet, ahol R karboxil-, karboxi-metil- vagy karboxi-metoxi-csoport és n és R1 a tárgyi körben megadott, N.N’-karbonil-diimidazollal és cianamiddal, 1-4 szénatomos alkil-szulfonamiddal vagy benzol-szulfonamiddal reagáltatunk, vagy

olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R szulfamoilcsoport és R1 és n a tárgyi körben megadott, egy keletkezett, R helyén hidrogénatomot tartalmazó 1 általános képletű vegyületet - ahol R1 és n a tárgyi körben megadott - előnyösen klór-szulfonsavval és foszforpentakloriddal klór-szulfonilezünk,

és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet savaddícíós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. december 11.)

2. Az t. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyar, ( általános képletű szubsztituált N-(fenoxialkil)-imidazol-származékok ahol R nitro-, ciano-, szulfamoil-, C02R2, -CH2C02R2, -0CH2C02R2 . CONHR3, CH2CONHR3, OCH2CONHR\ -C0N(R4)2, NUR5,

— Cll2NIIR5 vagy tetrazolilcsoportot;

R1 hidrogénatomot, 14 szénatomszámú alkil-, 1—4 szénatornszámü alkoxiesoportot vagy halogénatomot;

R2 hidrogénatomot vagy 14 szénatomszámú alkilcsoportot;

R3 hidrogénatomot, 14 szénatornszámü alkil-, 1-4 szénatomszámú alkanoil- vagy 1-4 szénatomszámú alkil-szulfoníl-csoportot jelent, minden R4 szubsztituens 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot jelent,

R5 I 4 szénatomszámú alkanoil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi-karbonil- vagy karbamoilcsoportot jelent; és

n jelentése 2 vagy 3;

és gyógyászatiig elfogadható savaddícíós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy imidazolt valamely alkálifém-hídriddel és egy II általános képletű vegyülettel - ahol

n, R és R1 jelentése a fenti, és

Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent -reagáltatunk, és kívánt esetben

olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R -C02R2, -CH2C02R2 vagy -0CH2C02R2 csoport, R2 hidrogénatom és R1 és n a tárgyi körben megadott, az olyan I általános képletű vegyületeket, ahol R -C02R2. -CH2C02R2 vagy -0CH2C02R2 csoport, R2 I 4 szénatomos alkilcsoport, és n és R1 a tárgyi körben megadott, savasan vagy lúgosán hidrolizáljuk, vagy

olyan I általános kcpletű vegyületek előállítására, ahol R karboxilcsoport és n és R1 a tárgyi körben megadott, egy keletkezett I általános képletű vegyületet ahol R cianocsoport vagy karbamoilcsoport és n cs R1 a 5 tárgyi körben megadott - hidrolizálunk, vagy

olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, ahol R tetrazolilcsoport és n és R' a tárgyi körben meg adott, egy keletkezett ! általános képletű vegyületet. ahol R cianocsoport és n és R1 a tárgyi körben meg- 10 adott, nátrium-azíddal és ammóníum-kloriddal reagáitatunk, vagy

olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R -CONHR3, -CH2CONHR3, -OCHjCONHR3 vagy -CON(R4)2 általános képletű csoport, ahol R3 és 15 R^a tárgyi körben megadott, egy olyan keletkezett 1 általános képletű vegyületet, ahol R jelentése karboxil-, karboxi-metil- vagy karboxi-metoxi-csoport és n és R1 a tárgyi körben megadott, vagy adott esetben e vegyületek reakcióképes származékát NHR3 illetve 20 N(R4)2 általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol R3 és R4 a tárgyi körben megadott, vagy

olyan ! általános képletű vegyületek előállítására, ahol R -CONHR3, -CH2CONHR3 vagy -OCH2CONHR3 általános képletű csoport és R3 1-4 szénatomos alka- 25 női!-, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-vagy benzol-szulfonil-csoport és n és R' a tárgyi körben megadott, egy keletkezett I általános képletű vegyületet, ahol R karbamoil-, karbamoil-metil- vagy karbamoil-metoxt-csoport és n és R1 a tárgyi körben megadott, az R3 acilező- 30 csoportnak megfelelő acilezőszerrel reagáltatunk, vagy olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, ahol R CONHR3, -CH2CONHR3 vagy -OCHjCONHR3 általános képletű csoport és R3 ciano-, 1—4 szénatomos alkil-szulfonil- vagy benzol-szulfonil-csoport, és R1 és n 35 a tárgyi körben megadott, egy keletkezett 1 általános képletű vegyületet, ahol R karboxil-, karboxi-metilvagy karboxi-metoxi-csoport és n és R1 a tárgyi körben megadott, N,N-karbonil-diimídazollal és cianamiddal, 1-4 szénatomos alkil-szulfonamiddal vagy benzol-szul- 40 fonamiddai reagáltatunk, vagy

olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, ahol R szulfamoilcsoport és R1 és n a tárgyi körben megadott, egy keletkezett, R helyén hidrogénatomot tartalmazó 1 általános képletű vegyületet — ahol R1 és n 45 a tárgyi körben megadott — előnyösen klór-szulfonsavval és foszforpentakloriddal klór-szulfonüezünk,

és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet savaddícíós sójává alakítunk.

(Elsőbbsége: 1978. december 13.) 50 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja l-[2-(4-karboxi-fenoxi)-etil]-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy az imidazolt nátrium-hidriddel és 4-(2-klór-etoxi)-benzamiddal reagáltatjuk és a képződött vegyületet hidrolizáljuk.

55 (Elsőbbsége: 1978. december 13.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[2-(4-karboxi-fenoxi)-etil]-imidazot előállítására, azzal jellemezve, hogy az imidazolt nátriuin-hidrídde’ és metil4-(2-klór-etoxi)-benzoáttal reagáltatjuk és 00 a képződött vegyületet hidrolizáljuk.

(Elsőbbsége: 1978. december 13.)

1 rajz

12