183006. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-szubsztituált 3-cefem- és -cefa-4-karbonsav-származékok előállítására
1 i 83 006 2 R4f adott esetben karbamoiicsoporttal szubsz.tituáit piridiniumcsoport, vagy valamely ~S-R4e képletű csoport, ahol R4e tiadiazolil; 1—6 szénatomos alkil-, hidroxi-(l-6 szénatomos)-alkil-, védett amino-(l—6 szénato mos) alkilcsoporttal; előnyösen 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-(l-6 szénatomos)-alkoxicsoporttal vagy amino-{l 6 szénatomosj-alkil csoporttal szubsztituált tiadiazolilcsoport; tetra zolilcsoport; 1-6 szénatomos alkil', hidroxi-(l— 6 szénatomos)-alkil-, amino ( I -6 széviatomos)-alkil-, védett amino-{ I -6 szénatomos )alktlcsoporttal, előnyösen i—6 szénatomos alkoxi-karbonil-amino (1-6 szénatomos)-alkilcsoporttal vagy di-( 1 —6 szénatomos)-alkil-amino-(l -6 szénatomos)-alkil csoporttal, 1-6 szénatomos alkanoi! amtno-(l-6 szénatomos)aIkilcso port tál, 2-6 szénatomos alke nilcsoporttal, karboxi (1-6 szén atomos) alkücso porttá, védett karboxi-(l-6 szénatomos)-alkil csoporttal, előnyösen 1—6 szénatomos alkoxi karbonil-(l-6 szénatomos)-alkoxi-aikilcsoporttal, fenil-, morfolino-, 1-6 szénatomos alkil-, piperidino (1-6 szénatomos)-alkil és 1-6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperazini!-(l-6 szén atomos)-alkilcsoporttal szubsztituált tetrazolilcso port; tetrazolo-piridazinilcsoport; oxo- és karboxi-(l—6 szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált dihidro-triazolo-piridazinilcsoport; vagy oxo-, hidroxi- és 1-6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált dihidro-triazinilcsoport; és A 1-6 szénatomos alkiléncsoport; illetve ezen vegyületek sóinak előállítására valamely 1c általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, R3, R5 és a vastag fekete vonal a fentiekben megadott, R4a valamely R4f csoporttal helyettesíthető gyök, ahol R4f jelentése a fenti, vagy annak valamely sóját valamely R4b általános képletü vegyülettel, ahol R4b jelentése adott esetben karbamoiicsoporttal szubsztituált piridin, vagy egy R4e-SH képletű vegyülettel vagy annak reakcióképes származékával, ahol R4e a fent megadott, reagáltatunk, vagy d) az If általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2, R3, R5 és a vastag fekete vonal a fentiekben megadott, és R4d amino-(l-6 szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált tíadiazoltltiü-( 1 — 6 szénatomos)alkUcsoport, vagy amino-(I—6 szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált tetrazoliltio-(l— 6 szénatomos)-alkilcsoport, illetve ezen vegyületek sóinak előállítására valamely le általános képletű vegyüteírc!, ahol R1, R2, R3, R5 és a vastag fekete vonal a fentiekben megadott, és R4c védett amino-(l-6 szénatomos)-alkilcsoport(al, előnyösen J-6 szénatomos alkoxikarbonil-amino-(l-6 szénatomos)-alkÍlcsoporttal szubsztituált tiadiazoliltio(1-6 szénatomos)-alkilcsoport vagy védett amino-(l-6 szénatomos)-alkilcsoporttal, előnyösen 1-6 szénatomos alkoxikarbonil-amino-(l-6 szénatomos)-alkilcsoporttal vagy 1—6 szénatomos alkanoilamino-( Î-6 szénatomos)alkilcsoporttal szubsztituált tetrazoliltio-(l—6 szénát omos)-alkilcsoport, vagy annak sójáról lehasítjuk az amino-védőcsoportot, vagy e) az lj általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R\ R3, R4, R5 és a vastag fekete vonal a fent megadott és R2® amino-(l—6 szénatomos)-alkilcsoport vagy amino< 1-6 szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált fenil-(I —6 szénatomos)-alkilcsoport, valamely li általános képletű vegyüietről, ahol R1, R\ R4, R5 és a vastag fekete vonal a fentiekben megadott és R2f védett amino-(l—6 szénatomos)-aikilcsoport, előnyösen aciIamino-(l—6 szénatomos)-alkilcsoport, vagy védett amino-(l-6 szénatomos)-alkilcsoportlal, előnyösen 1—6 szénatomos alkoxikarbonil-amino-(l 6 szén atomos)-alkilcsoporttal szubsztituált feni) Ç1 6 szénatomos)-alkilcsoport, vagy annak sójáról lehasítjuk az amino-védőcsoportot, vagy 0 az II általános képletű vegyületek vagy ezek sóinak előállítására, ahol R3, R3, R4, R5 és a vastag fekete vonal a fentiekben megadott és R2e karboxi-(l - 6 szén atomos)-alkil-, karboxi csoporttal szubsztituált fenil(1—6 szénatomos)-alkil- vagy karboxi csoporttal szubsztituált 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, valamely Ik általános képletű vegyüietről vagy annak valamely sójáról, ahol R1, R3, R4, R5 és a vastag fekete vonal a fent megadott és R2d védett karboxi-(l-6 szénatomos)-alkilcsoport, előnyösen 1—6 szénatomos alkoxikarbonil-(l-6 szénatomos)-alkilcsoport, fenil-(l-6 szénatomos)--SLlkosi karbonil-(l-6 szénatomos)-alkilcsoport, vagy 3-8 Sílü atomos cikloalkoxi-karbonil-(l-6 szénatomos)-a)kilcsoport; védett karboxi csoporttal, előnyösen 1—6 szénatomos alkoxikarbonilçsoporttal szubsztituált fenil-( 1—6 szénatomos)-alkilcsoport; vagy védett karboxi csoporttal, előnyösen 1-6 szénatomos alkoxikarbonilçsoporttal szubsztituált 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, lehasítjuk a karboxil-védőcsoportot, vagy g) az In általános képletü vegyületek vagy ezek sóinak előállítására, ahol R1, R2, R3, R4 és a vastag fekete vonal a fentiekben megadott és R8 egy —COOR8 képletű észterezett karboxi csoport észterezett része, előnyösen nitrocsoporttal szubsztituált fenil-(l-6 szénatomos)-alkoxikarbonilcsoport, 1-6 szénatomos alkanoiloxi-(l—6 szénatomos)-alkoxikarbonilcsoport, 1—6 szénatomos alkoxikarboniloxi-(l-6 szénatomos)-alkoxikarbonilcsoport, azidocsoporüal szubsztituált 1—6 szénatomos alkoxikarboniloxi-(l-6 szénatomos)-a]koxikarbonilcsoport, benzoiloxi-(l-6 szénatomos)-alkoxikarbonilcsoport vagy ftalidiloxikarbonilcsoport, valamely lm általános képletű vegyületet vagy annak valamely sóját, ahol R1, R2, R3, R4 és a vastag fekete vonal a fentiekben megadott, az R8 csoportnak megfelelő észterezőszerrel észterezünk, vagy h) az Ih általános képletű vegyületek vagy ezek sóinak előállítására, ahol R , R3, R4, R5 és a vastag fekete vonal a fentiekben megadott, valamely lg általános képletű vegyüietről vagy sójáról, ahol R1, R3, R4, R5 és a vastag fekete vpnal a fentiekben megadott és R2* hidroxi-védőcsoport, előnyösen trifenÜ-(l-6 szénatomos)alkilcsoport, ezt a hidroxi-védőcsoportot lehasítjuk, vagy i) az Ip általános képletű vegyületek vagy ezek sóinak előállítására, ahol R1, R2 és R5 a fentiekben megadott, valamely le általános képletű vegyületet vagy annak valamely sóját, ahol R1, R1 és R5 a fentiekben megadott, dehidratálunk, vagy j) az ír általános képletű vegyületek vagy ezek sóinak előállítására, ahol R‘, R3, R4, R5 és a vastag fekete vonal a fentiekben megadott, és R2b védett amino(1-6 szénatomos)-alkilcsQport, előnyösen acilamino(1-6 szénatomos)-alkilcsopOrt, valamely Iq általános képletű vegyületet vagy sóját, ahol R1, R3, R4, R5 és a vastag fekete vonal a fentiekben megadott és R2c amino-3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 , 65
