182985. lajstromszámú szabadalom • Fungicid és baktericid készítmények, valamint eljárás a hatóanyagokat képző új izotiourónium-foszfit-származékok előállítására
1 182 985 2 A vegyület sorszáma Fizikai állandó Elemzési eredmények O,o m N r/r P7r S% 58 ny> =1,483 számított: 57,50 10,80 6,39 7,05 7,31 talált: 56,61 10,62 6,20 7,98 7,65 59 ny = 1,490 számított: 57,50 10,80 6,39 7,06 7.31 talált: 55,94 10,57 6,38 7,35 7,86 60 np° = 1,489 számított: 54,5 2 10,42 7,06 7,81 8,09 talált: 52,38 10,15 7,25 7,86 8,42 61 njj = 1,4845 számított: 57,50 10.80 6,39 7,06 7,31 talált: 56,84 10,69 6,34 7,02 7,10 A találmány szerinti izotiourónium-foszfit-származékok fungicid és baktericid hatását a következő hatástani példákban kívánjuk bemutatni. 15 1. példa Szőlőn a Plasmopara viticola elleni in vivo hatás vizsgálata (preventív kezelés) 20 Cserepekben nevelt Gamay-fajtájú szőlőpalántákat a levelek alsó oldalát kezelve egy szórópisztollyal bepermetezzük egy olyan nedvesíthető porkészítményből készült vizes szuszpenzióval, amelynek súlyszázalékokban kifejezett összetétele a következő: 25 vizsgálandó hatóanyag 20 peptizálószer (kálcium-lignoszulfonát) 5 nedvesítőszer (nátrium-alkilarilszulfonát) 1 töltőanyag (alumínium-szilikát) 74 A permetezést természetesen megfelelő hígításban hajt- 30 juk végre és mindegyik hígítás esetén három párhuzamos kísérletet végzünk. 48 óra elteltével hajtjuk végre a fertőzést úgy. hogy a levelek alsó oldalát bepermetezzük a gombaspórák vizes szuszpenziójával (mintegy 80 000 spórát tartalmaz cm'- 35 ként). A cserepeket ezután 48 órán át olyan inkubációs kamrában tartjuk, amelyben a hőmérséklet 20 °C és a relatív páratartalom 100%-os. 9 nappal a fertőzés után megállapítjuk a fertőzés mértekét. 40 Ilyen vizsgálati körülmények között megfigyelhető, hogy 0.5 g literes dózisban az 1., 2.. 5., 10.. 11., 14., 16.. 24..’ 31.. 34-39.. 41.. 42.. 43, 44-50, 53, 55. és 59. vegy ületek tökéletes védelmet (95'7-osnál nagyobb védelmei) adnak, míg a 6, 13, 18. és a 33. vegyületek jő 45 védeTmet ( 75—95'”-os) biztosítanak. 2. példa Szőlo-szürkepenész ellen in vivo kifejtett szisztémikus 50 hatás vizsgálata a gyökérzeten való abszorbeáiás útján Tápoldatot tartalmazó cserepekben elhelyezett. Gamay-fajtájú szőlőpalántákat 100 ml olyan vizes oldattal öntözünk, amely 0,5 g/liter koncentrációban a vizsgálandó vegyületet tartalmazza. 5 nap elteltével a szőlő- 55 palántákat megfertőzzük Plasmopara viticola spóráinak olyan vizes szuszpenziójával, amely cm'1-ként 100 000 spórát tartalmaz. Ezután 48 órán át 20 °C hőmérsékletű és lOOG-os relatív páratartalmú kamrában inkubálást végzünk. A fertőzés mértékét a kezelés utáni 9. napon 60 állapítjuk meg. összehasonlításképpen olyan fertőzött kontrollnövényt is vizsgálva, amelyet 40 ml desztillált vízzel öntöztünk. Ilyen kísérleti körülmények között megfigyelhető, hogy a gyökerek által abszorbeált 1, 2. és 5. vegyület 65 tökéletesen megvédi a szőlőleveleket a szürke penésztől. Ez kétségkívül igazolja ezen vegyüieteknek a szisztémikus hatását. 3. példa Paradicsomleveleken Phytophthora infestans ellen kifejtett in vivo hatás Üvegházban nevelt, 60—75 napos, Marmande-fajtájú paradicsomnövényeket bepermetezzük a kísérleti vegyület 2 g/liter koncentrációjú szuszpenziójával. 48 óra elteltével a leveleket levágjuk, majd 11 cm átmérőjű Petricsészékben helyezzük el. A csészék fenekét előzetesen nedves szűrőpapírral borítjuk (egy-egy csészébe 5 levélkét helyezünk, illetve egy kísérleti vegyület egy dózisának vizsgálatához két csészét használunk). Ezután beoltást végzünk úgy, hogy szűrőpapírból készült, 9 mm átmérőjű és spóraszuszpenzióval átitatott tampont helyezünk a levélkékre, méghozzá 1-1 levélkére 3 tampont. A spóra (zoo sporangia) szuszpenzióját Phytophthora infestans olyan tenyészetéből nyerjük, amelyet 20 napos csicseriborsóból készült lisztet alapvető komponensként tartalmazó táptalajon végzett tenyésztés útján kaptunk. A kísérletet 16 °C-on 8 napon át végezzük. A kísérlet befejezésekor megfigyeljük, illetve kiértékeljük a gomba által fertőzött területet. Ilyen kísérleti körülmények között a 10. vegyület tökéletesen megvédi a paradicsomleveleket az említe gombaféle okozta szürke penésztől. 4. példa A babüszögöt okozó Uromyces phaseoli elleni in vivo hatás vizsgálata 8 cm átmérőjű cserepekben babnövényeket termesztünk. Két sziklevelű állapotuknál a növényeket a vizsgálni kívánt koncentrációban kísérleti vegyületet tartalmazó szuszpenzióval permetezzük be. 48 óra elteltével a növényeket fertőzött növényekről vett spórák szuszpenziójával (50 000 spóra/cm1) permetezzük be, majd olyan klímakamrában helyezzük el. amelyben a megvilágítás időtartama 16 óra. a nappali hőmérséklet 20 °C, az. éjszakai hőmérséklet 15 °C és a relatív páratartalom 100G. 48 óra elteltével a relatív páratartalmat 80G-ra csökkentjük. A fertőzés utáni 15. napon megvizsgáljuk a kísérleti növényeket, és megállapítjuk a kísérlet eredményét, kezeletlen kontrollal összehasonlításban. Ilyen kísérleti körülmények között 0,5 g/liter koncentrációban a 10, 14, 16, 19, 26, 35, 37, 38, 39, 41 —50, 53. és 55—59. vegyületek 75%-osnál jobb védelmet nyújtanak. 7