182973. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású tienamicin antibiotikumokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 182 973 2 vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, adott esetben 1— 4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített 3—5 szénatomos cikloalkilcsoportot, vagy (3—6 szénatomos)-cikloalkil-( 1 —4 szénatomos)-alkilcsoportot képvisel, R3 jelentése, 1 —10 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben a láncvégi szénatomon halogénatommal, 1 —4 szénatomos alkoxi-, 1 —4 szénatomos alkiltio-csoporttal, karboxil-, fenil-, tetrahidrofuril-, di-( 1 —4 szénatomos )-alkil-amino-csoporttal, ciano-, amidino-, guanidino-, D-, Ír vagy DL-2-amino-2-karboxi-etiltio-, 2- oxo-2-amino-etiltio-, karboximetil-metilaminovagy 1-foszfono-etilamino-csoporttal vagy kvaterner nitrogénatomot tartalmazó csoporttal —melyben a kvaterner nitrogénatomon 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vannak — lehet helyettesítve — 30:1 és 1:3 közötti arányban összekeverünk és kívánt esetben az így kapott keverékhez gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagot és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokat adunk. (Elsőbbség: 1979. 06. 22.) 2. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy tienamicint vagy valamely N-(l—2 szénatomos)-alkanoil-imidoil-tienamícint valamely (110 általános képletű dipeptidáz-inhibitorral — e képletben R1 hidrogénatomot, alkálifématomot, 2—6 szénatomos alkilcsoportot vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilcsoportot, R2 jelentése 3-10 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, amelyben a karbonilcsoporttal szomszédos szénatom primer vagy szekunder, vagy 3—10 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy pedig -R5 R6 általános képletű csoport, ahol R5 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, R6 pedig egy vagy két 1 —4 szénatomos alkil- vagy klór-szubsztituenst képvisel, vagy —R7R8 általános képletű csoport, ahol R7 1—3 szénatomos alkiléncsoportot, R8 pedig 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot képvisel, R3 jelentése 3—10 szénatomos, adott esetben a láncvégi szénatomon amidino- vagy cianocsoporttal helyettesített alkilcsoport-30:1 és 1:3 közötti arányban összekeverünk és kívánt esetben az így kapott keverékhez gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagot és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokat adunk. (Elsőbbség: 1978. 07. 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy N-(l— 2 szénatomos)-a!kanoilamidoil-tienamicinként N-formimidoil-tienamicint használunk. (Elsőbbség: 1979. 06.22.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy N-(l—2 szénatomos)-alkanoilamidoil-tienamicinként N-forrrumidoil-tienamicint használunk. (Elsőbbség: 1978. 07. 24.) 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű dipeptidáz-inhibitorként az R2 helyén 2,2-diklór-ciklopropil- vagy 2,2-dimetil-ciklopropil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet — ahol R' és R3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - használunk. (Elsőbbség: 1979. 06. 22.) 6. A 2. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű dipeptidáz-inhibitorként Z-2-(2,2-dietil-ciklopropán-karboxamido)-2-okténsavat használunk. (Elsőbbség: 1978. 07. 24.) 5 10 15 20 25 30 35 (4 db rajz)
