182965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új n-heterociklil-piperidin-4-amin-származékok és savaddíciós sóik előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 79. 04. 03.

(21 ) JA—841

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: US 78 04.03.,

(892 534),

79 01. 10

(2 276)

A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 08. 29.

Megjelent: (45) 86. 06. 20.

(ni

182965

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 471/04; 401/12 401/14 405/14 409/14 413/14

Szabadalmi Tár. ’ . *

tulajdon*,

Feltaláló (k): (72)

Janssens Frans, Putte,

Stokbroekx Raymond, Beerse, Torremans Joseph, Beerse,

Luyckx Marcel, Geel, BE, vegyészek

Szabadalmas: (73)

Janssen Pharmaceutica N. V., Beerse, BE

(54) ELJÁRÁS ÚJ N-HETEROaKLIL-PIPERIDIN-4-AMIN-SZÁRMAZÉKOK

ÉS SAVADDÍCIÓS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű N-heterociklussal helyettesített piperidin-4-amin-származékok és savaddíciós sóik előállítására. Az (I)általános képletben

R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R1 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, fenil-( 1 —4 szénatomos)alkil-csoport, vagy 3—5 szénatomos cikloalkilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom, 1—10 szénatomos alkílcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben egy vagy két halogénatommal helyettesített fenilcsoport vagy a fenilcsoporton adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal, hidroxil-, amino- vagy nítrocsoporttal helyettesített mono- vagy difenil-(l—6 szénatomos)alkil-csoport, piridil-( 1 —4 szénatomos)-alkil-csoport, tienil-( 1 —4 szénatomos)alkil-csoport vagy furanil-(1—4 szénatomos)alkil-csoport,

R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy trifluor-metil-csoport, n értéke 1,

Q jelentése nitrogénatom vagy =CH-csoport és L jelentése adott esetben meghatározott módon helyettesített legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoport, 3—5 szénatomos alkenil-csoport, 5—7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy az 1-es helyzetben (halogén-fenil)(1—4 szénatomos)alkil-csoporttal helyettesített 1H- benzimidazol-2-il-csoport.

A találmány szerinti vegyületek többféle, önmagában ismert módon állíthatók elő, és antihisztamin hatással rendelkeznek.

R