182916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-benzoxazin-2,4-dion-származékok előállítására
182 916 A 6-klór-3-metil-l ,3-benzoxazin-2,4-dionnak és aszpirinnek a vérzési idő változására kifejtett hatása (TSM) (nyulon) Termék Dózis Beadás módja Vizsgálati állatok száma A vérzési idő változása (TSM) csökkenés %-ban növekedés %-ban Aszpirin 500 MmÓ1 kg orális 8-32,62 + 1,93 1000 *‘“íl kg orális 8-36,62 ±1,84 6-klór-3-metil-l,3-benzoxazin-2,4-dion 500 ßm01 kg orális 6 24,0 ±1,29-1000 kg orális 6 31,16 ± 3,0-gumiarabikum 4% 10 ml/kg orális 4 4,5 ± 0,64-Kapszula 6-klór-3-metil-l,3-benzoxazin-2,4-dion 100 mg laktóz 75 mg Avicel pH-102 25 mg Aerosil-200 1 mg magnézium-sztearát 2 mg Kapszula súlya: 203 mg Kúp 6-klór-3-metil-l ,3-benzoxazin-2,4-dion - 0,2 g monolen 1,8 g Kúp súlya: 2,0 g SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 1,3-benzoxazin-2,4-dion-származékok előállítására, ahol a képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, o-fenoxifenil-, o-feniltio-fenil-, benzil- vagy furfuril-csoport, R' jelentése klóratom vagy brómatom, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű szalicilamid-származékot — ahol R és R' jelentése a fenti — klórhangyasavas-etil-észterrel reagáltatunk, vagy b) valamely (III) általános képletű szalicilsav-származékot — ahol R' jelentése a fenti — valamely (IV) általános képletű vegyülettel, ahol R jelentése a fenti, reagáltatunk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R és R' szubsztituensek jelen- 30 tése az 1. igénypontban megadottal azonos, gyógyászati szempontból elfogadható folyékony vagy szilárd vivőanyagokkal és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyagokkal orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. 35 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-klór-3-metil-1,3- benzoxazin-2,4-diont alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-klór-3-etil-l,3-40 benzoxazin-2,4-diont alkalmazunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-klór-3-propil-1.3- benzoxazin-2,4-diont alkalmazunk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 45 azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-klór-3-furfuril-1.3- benzoxazin-2,4-diont alkalmazunk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-klór-3-(o-fenoxifenil)-1,3-benzoxazin-2,4-diont alkalmazunk. 50 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-klór-3-(o-feniltio-fenil)-1,3-benzoxazin-2,4-diont alkalmazunk. 9. A 2.igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 6-bróm-3-metil- 55 1,3-benzoxazin-2,4-diont alkalmazunk. Egy lap képletekkel 4
