182866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tetrapeptid-származékok előállítására
1 182 866 2 .-ez -a Jätens állapot hosszabb Lesz viszonyítva plyan.kont- TOÜ egerék reakcióihoz, melyek ésák a hordozót kápták ‘meginjekció formájában. Ezt az injekciót az állatoknak olyan adagokban adtuk, melyeknél 'semmiféle mozgási rendezetlenséget vagy akadályoztatást nem tapasztal- g tunk. A következő táblázatokban a vizsgálatnál nyert eredményeket tüntettük fel. összehasonlítva ezeket akonyhasós kezelést kapott kontroll Sáliatok vizsgálatai- Viál nyert éredménytekkel. Âz Î. táblázatban a hátsó láb .megnyalásáig eltelt latens állapot idejét, all. táblázatban pedig az ugrással történő njenekülésig eltelt latens állapot idejét tűntettük fel. Egÿ tényleges fájdalomcsillapító hatás kritériumai a következők: a kezelt állatoknál a hátsó láb megnyalásáig eltelt időnek, vagy az ugrással történő menekülésig eltelt időnek azonosnak vagy nagyobbnak kell lennie, mint az átlagos kontroll érték plusz az átlagérték standard eltérésének kétszerese. -Az I. iés ÏL táblázatban feltüntetett értékek jelentése a következő: az átlagérték ptusz vagy mínusz a standard eltérés. ' * i IJtáblázat jj Fájdalomcsillapító aktivitás . A hátsó láb megnyalásáig (latens állapot) eltelt idő (másodperc) tVegyüleí*) .Kezeléstől ja kísérletig 4-el telt idő 1 (perc) A i jdagoLásmgJkg^ I r Kontroll 0,3 1 ' 3 10 30 A 15 26.6±1.7 _ _ 33,2±2.23 . 114.4424,42 _ 35 •31,4+3,1-33,3±27 4S,l±7jS3 J — á5 33.4422 — — • 101.7415,91 — «0 *32,0+2,7 — — 5 71,2+7,1' — 60 28.240.9 — — 46.2±6.32 — 90 28240,9 — — , 32,0+3,5 —-26'. 9+3,1 79:4+2.7 — — — — i5 25,041.9 J4,0±l'51 — — — — 120 28,041,7-, 30,2±29-B 15 29,2+1.7 — — 35.742,33 63,.4±12,63 — 15 31.4+1,7 — 34,8+2.5^ 40,542,73 . — 30 29,8±6,9 — — 59,4410,03 — 60 29.8+6,9 — — . 43.4+6.1 — 13 "23.041.9 31,9+1,93 — i — — 60-30.0±2j6 — — .• 37.043.8 — •90-30-0±2.6--— * 30,143.9 — 120 '23.7+1.4 — — * 29,643.6 — 120 2&,0±1.7 — — • 25.841.6 — C ■■*»15-26.4+1.« 32,9+2,33 32;4±2,43 _ f _ — 15 26.141,7 — — 35,242.72 58.145.1’ — D 15 . 30.2+2,7 32,0+2,7 42,2±3,93 — — — 15 25,7+1.1 — 54,247,2’ 240,040’ — Lábjegyzet 50 a) Az indexben levő „1”, „2” és „3” számok jeteik, hogy az eredmény sorrendben a p< 0,001, p<0,01, illetve p < 0,05 értékhez tartozik. 55 b) Az A, B, C és D jelek a következő vegyületeket jelentik: A) L-tirozil-D-alanil-glicil-(N“-metil)-L-fenilalanilamid-acetátsó, B) L-tirozü-D-alanil-glicil-L-(a-metil)-fenilalanilamid■aretátsó, C) L-tirozil-D-alanil-glicil-(N“-n-propil)-L-fenilalanilamid-acetátsó, D) L-tirozil-D-alanil-glicil-(Na-etil)-L-fenilalanilamidacetátsó. 11
