182801. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált aziridin-2-karbonsav-származékok előállítására

1

182 801

2

oxi- vagy toziloxicsoport — egy M—H-t lehasító reagenssel reagáltatunk, vagy

c) az X helyén karbamoil- vagy cianocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítása céljából egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek a 5 képletében X 2—5 szénatomos ákoxi-karbonil-csoportot jelent és R és R] a fenti jelentésű, ammónium-hidroxiddal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületben a karbamoilcsoportot vízlehasítással cianocsoporttá alakítjuk, vagy 10

d) az X helyén —COOY általános képletű csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítása céljából — ahol Y alkálifém- vagy alkáliföldfématomot jelent — egy olyan I általános képletű vegyületben, amelynek a képletében X 2—5 szénatomos alkoxi- 15 karbonil-csoportot jelent és R és R| a fenti jelentésű,

az X csoportot lúgos alkálifém- vagy ákáliföldfémvegyülettel hidrolizáljuk, és adott esetben valamely így kapott, az X helyén karboxil-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet farmakológiailag elfogad- 20 ható sójává alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, valamint farmakológiailag elviselhető sóik előállítására, ahol

R és R! jelentése az 1. igénypontban megadottakkal 25 azonos; és

X jelentése karboxil-, ciano- vagy karbamoilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 30 módja olyan I általános képletű vegyületek, valamint az

X helyén karboxilcsoportot tartalmazó vegyületek farmakológiailag elviselhető sóinak az előállítására, ahol X és R jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azonos; és 35

Rí jelentése \—A szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzá jellemezve, hogy valamely I' áltáános képletű vegyületből — a képletben

X jelentése karboxilcsoport, cianocsoport, 2—5 szénatomos ákoxi-karbonil-csoport vagy karbamoilcsoport,

R jelentése 5—7 szénatomos cikloákilcsoport, tetrahidropiranilcsoport, 1—6 szénatomos ákilcsoport, háogénatommá vagy hidroxilcsoporttá helyettesített 1—4 szénatomos ákilcsoport, 3—5 szénatomos ákenilcsoport, 7—11 szénatomos fenil-ákil-csoport, amely adott esetben 1 vagy 2 háogénatommá vagy

1—4 szénatomos alkoxicsoporttá vagy cianocsoporttá vagy trifluor-metil-csoporttá vagy l^t szénatomos ákilcsoporttá lehet helyettesítve,; 7-11 szénatomos fenoxi-ákil-csoport, piridilmetilcsoport vagy 2-ciano-aziridinil-oxietilcsoport és Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos ákilcsoport,

vagy az X helyén karboxilcsoportot tartámazó vegyületek farmakológiailag elviselhető sójából és kívánt esetben kloramfenikolból vagy valamely, az I áltáános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató kemoterapeutikumból, a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva tablettákat, drazsékat, kapszulákat, injekciós oldatokat vagy egyéb gyógyszerkészítményeket készítünk.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1 általános képletű vegyületet - a képletben X, R. Rt jelentése a 4. igénypontban megadott — és kloranrfenikolt ákalmazunk.

1 lap képletekkel

R

NSZO3 : C 07 D 203/22; C 07 D 401,12: C 07 D 403,12; C 07 D 405,12

O-R

(1 )

R,—CHHol

Hot

1

C — L

(II)

(f)

R-0-NH

OH)

9