182796. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4-amino- 6,7-dimetoxi-2-kinazolinil)- 4-(2-furoil)-piperazin-hidrolklorid kristályos Ó-formájának előállítására

182.796 lünk /az elméleti mennyiség 94 %-a/. 8. példa Az 1-7* példákkal azonos eredményt kaçunk, ha dimetil­­szulfoxid dimetil-formamiddal alkotott keverékeit vagy dimetil­­szulfoxid vagy dimetil-formamid aromás szénhidrogénekkel, pél­dául benzollal vagy toluollal, halogénezett alifas szénhidrogé­nekkel. például kloroformmal vagy szén-tetrakloriddal, ketonok­kal, például acetonnal, éterekkel, például dioxánnal vagy 2-4 szénatomos alkoholokkal képezett keverékeit alkalmazzuk. Szabadalmi igénypont Eljárás az l-/4-amino-6,7-dimetoxi-2-kinazolinil/-4— /2-furoil/-piperazln hidroklorid kristályos "-formájának elő­állítására egy l-/4-amino-6,7-dimetoxi-2-kinazolinil/-4~/2-fu­­roil/-piperazin hidroklorid vagy hidrátjának vagy szolvátjának magasabb hőm óráé kleteken, oldószer jelenlétében a kristályos' «.-forma gyakorlatilag teljes képződéséig való hevítése utján, azzal jellemezve, hogy egy más kristályformában már meglévő 1- ~/4— ami. : ű-6,7.dimet oxi-2-kinaz olin1l/-4~/2-f ur o il/-piper az in hidrokloridot, például ennek vagy '-formáját vagy hidrátját, anhidrátját vagy szolvátját dimetil-szulfoxldban, dimetil-for­­mamidban vagy ezek egymással alkotott keverékeiben vagy aromás szénhidrogénekkel, például benzollal vagy toluollal, halogéne­zett alifas szénhidrogénekkel, például kloroformmal vagy szén­­tetrakloriddal, ketonokkal, például acetonnal, éterekkel, pél­dául dioxánnal vagy 2-4 szenatomos alkoholokkal alkotott keve­rékeiben 40-95 C° hőmérsékleten keverjük, és az 1-/4—amino-6,7- -dimetoxi-2-kinazolinil/-4-/2-furoil/-piperazin hidroklorid Így kapott kristályos ^-formáját, adott esetben lehűtés után, elkülönítjük. 1 db rajz F.k.: Himer Zoltán ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 70-OTH-86.097 5

Next

/
Thumbnails
Contents