182792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-norszalutaridin-származékok előállítására
182.792 Szabadalmi igénypontok 1/ Eljárás az I általános képletü N-norszalutaridin-származékok - ahol X jelentése hidrogénatom-, klór- vagy brómatom, R jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, vagy benziloxi-karbonil csoport és valamennyi csoport 1 vagy több halogénatómmal helyettesített lehet -előállítására II általános képletü- ahol R és X jelentése a fenti - N-norretikulin-származékok oxidációjával, azzal jellemezve, hogy az oxidációt a. / /VI/ általános képletü I,I-bisz-/aciloxi/-jódbenzol, vagy b. / /VII/ általános kéçletü jód/III/-acilát, vagy c. / /VIII/ általános kepletü tetraalkilammónium-/di/aciloxi/-jodát/I/-gyel - ahol Ar jelentése adott esetben egy vagy több halogénatommal, nitrocsoporttal, vagy metilcsoporttal helyettesített fenil-csoport, Y jelentése hidrogén-, klór-, bróm- vagy íluoxatom, és alkil jelentése 1-4 azénatomos alkil- előnyösen etil-csoport - végezzük el. 2/ Az 1. igénypont szerinti a./ eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációt IX általános képletü bisz-/acetoxi/-jódbenzollal - ahol Ar jelentése a fenti - valamely 0,38-9*9 közötti pK értékű, sav, vagy savak vagy azok sóinak jelenléteben játszatjuk le. 3/ A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy triklór- vagy trifluor-ecetsav jelenlétében végezzük el az oxidációt. 4/ Az 1. igénypont szerinti b./ eljárás foganatositási módja, aszal jellemezve, hogy oxidálószerként jód/III/-triaz-triklóracetátot vagy jod/III/-trisz-trifluor-acetátot alkálfaazunk. 5/ Az 1-4. igénypontok szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól II általános képletü - ahol R és X jelentése a fenti - vegyületre számított 0,5-1 mól oxldálószert alkalmazunk. 6/ Az 1-4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely klórozott szénhidrogén oldószerben, előnyösen diklór-metánban, kloroform? ban, klórbenzolban hajtjuk végre. 7/ Az 1-5. igénypontok szerinti eljárás foganatos itási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -80 és -10 C° közötti hőmérsékleten vezetjük. _________________ 2 db rajz F.k.: Hlmer Zoltán ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 70 - OTH - 88.093 16