182755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(3-merkapto-2-alkil-propionel)-L-prolin előállítására
182.755 datot adunk. A re akcióé légy et argon átmos zf érában négy óra hoszszat szobahőmérsékleten keverjük. Ezután az oldószert eltávolítjuk, a maradékot etilacetátban feloldjuk, 10 %-os kálium-hidrofén-szulfáttal és vízzel mossuk. A szerves réteget megszáritjuk s bepároljuk. A kapott cim szerinti vegyület 100-102yC-on olvad. Kitermelés 85 %• " A kiindulási vegyület előállítására l-/terc-butoxl-karbonil/-L-prolint trietil-amin jelenlétében klórhangyasav-etilészterrel. majd nátrium-hidrogen-szulfiddal -15°C-on reagáltatunk, majd a kapott l-/terc-butoxi-karbonil/-L-2-pirrolidin-karbotiosavat metakrilsavval reagáltatva a -/terc-butoxi-karbonil/-L-prolil-tio7-2-metil-propion-savat /olvadáspontja 71-81°C/ kapjuk, amit H?rif luor-ecetsav és anizol elegyével, majd l-ciklohexil-3-/2-morfolino-etil/-karbodiimid-meto-p-toluol-szulfonáttal ciklizálva kapjuk e kivánt terméket. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü l-/3-merkapto-2-alkil-propionil/-L-prolin előállítására - ebben a képletben R 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent -, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletü hexahidro-4-alkil-lH,5lI-pirrolo/2,l,-c7 /I,47 tiazepin-l,5-diont - R a fenti jelentésű - hidrolizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a hidrolízist alkálifém-hidroxid vizes oldatával végezzük. 5« Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja l-/3-merkapto-2-metil-propionil/-L-prolin előállítására azzal jellemezve, hogy hexahidro-4-metil-lH,5H-pirrolo-/2,l-c7 ^1,47 tiazepin-l,5-diont hidrolizálunk. 1 db rajz F.k.: Hlmtf Zoltán Orazágoa Találmányi Hivatal 70-OTH-85.261 3
