182740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hisztamin H2-antagonista hatású 4-piridin vegyületek előállitására

182.740

Gyógyszer kés 25 itmény előállítása orális beadásra

A gyógyszerkészítmény a következő alkotókból áll:

Valamely 1-16. példa szerinti termék "> Dibázikus kalcium-foszfát-dihidrát V A

Jóváhagyott színező anyag

Poli-/v inil-pirr olidon/

Mikrokristályos cellulóz

Kukoricakeményitő , . 3

Nátrium-kemény itő-glikollát f

Magnézium-sztearát

% tf/tf

55

20

0,5

4.0

8.0

8,0

0,5

0,5

Az A-val jelzett alkotókat /a dibázikus kalcium-foszfát-dihidrátot kivánt esetben laktózzal vagy mikrokristályos cellulózzal helyettesíthetjük/ összekeverjük, utána a poli-//inil-pirrolidon/ tömény oldatát adjuk az elegyhes és az anyagot granuláljuk. Ezután a granulátumot szárítjuk és szitán átengedjük.

Ezt követően a B alkotókat hozzáadjuk a granulált termekhez, és az elegyből tablettákat sajtolunk. Ezek a tabletták 100 mg, 150 mg vagy 200 mg terméket tartalmaznak szabad bázis alakjában.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás /l/ általános képletü hisztamln Hp-antagonista hatású 4-pirimidon-vegyületek előállítására, ahol R1 hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkoxicsoport,

R^ a 5-as, 4-es vagy az 5-ös helyzetben van és hidrogénatom, vagy rövidszénláncu dialkil-amino-csoporttal helyettesített röv idszénláncu alkiicsoport,

Y metiléncsoport vagy oxigénatom,

X metiléncsoport vagy kénatom,

azzal a feltétellel, hogy az X és Y csoportok közül egyik vagy mindkettő metiléncsoport*

Z hidrogénatom,

A rövidszénláncu alkiléncsoport,

B adott esetben egy vagy kettő rövidszénláncu alkil-csoport. tál, vagy rövidszénláncu alkoxicsoporttal vagy hidroxilcsoporttal helyettesített piridilcsoport, adott esetben rövidszénláncu alkilcsoporttal helyettesített N-oxo-piridil-csoport vagy 1,5-benzo-dioxalilcsoçort, azzal jellemezve, hogy valamely /5/ általános kepletü vegyületet, amelyben Q nitro-amlno-csoport, rövidszénláncu alkil-tio-' -csoport, benzil-tio-csoport vagy halogén-atom, egy /2/ általános képletü aminnal, ahol R2 a 5-as, 4-es vagy 5-ös helyzetben van és jelentése hidrogénatom, vsgy R^ csoporttal helyettesített rövidszénláncu alkiicsoport ahol R^ di-/rövidszénláncu alkil/-amino-csoport, reagáltatunk. /Elsőbbsége: 1979* augusztus 21./

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja olyan /!/ általános kepletü vegyületek előállítására, ahol R^ di-/r öv ids z énláncu-alkil/-amino-cs opor ttal helyettes itett r övidszénláncu alkiicsoport, R1, Y, X, Z, A és B pedig a megadott

13