182733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinazolin-származékok előállítására

182.733-metil-éazter és 0,640 g N,N-bisz/o-klór-fenil/-formamidin elegy ét 200 °C-ra melegítjük nyitott lombikban, időnkénti rázogatáa közben. Az elegy hőmérs éklet ét 1,5 órán át 200 °C körül tartjuk, majd lehűtjük, éa az elegyet etilacetátban felveaazük.

A szerves oldatot hig^sósav-oldattal, majd vizzel mossuk^ viz- ' mentes magnéziumszulfáton szárítjuk, éa az oldószert leporoljuk. A maradékot szilikagélen kromatograf áljuk. 0,585 g /54 %/ 3-/2-' -klór-fenil/-7-/etoxi-karbonil/-6,8-dimetil-kinazolinont kapunk. Etanolból végzett átkristályos itás után op. 151-152 °C.

MMB spektrum; /de utero kloroform/ ^’-értékek;

1,49 /triplett, 3H/, 2,46 /azingulett, 3H/, 2,62 /szlngulett, 3H/, 4,48 /kvartett, 2H/, 7,30-7,70 /multiplett, 4H/, 7,95 /azingulett, 1H/, 8,06 /azingulett, 1H/.

8.-51. példa

2-amino-5-/etoxi-karbonil/~4,6-dimetll-benzoeaavból ki- ' indulva az 1, 3», 4. és 6. példában ismertetett módon járunk el. 50-80 %-oa termeléssel kapjuk az I. táblázatban feltüntetett /VII/ általános képletü vegyületeket.

I. táblázat

Példa A /VII/ általános képletben Op. Átkriatályoszáma °C sitó oldószer

__________!a__________5_________,________________________

8.

H

o-f luor-fenil-172,5-175 etanol/viz

9.

H

p-fluor-fenll-138-159

etanol/viz

10.

H

o-klór-fenil-124-124,

5 etanol/viz

11.

H

m-klór-fenil-136-137

etanol/viz

12.

H

p-klór-fenil

131,5-132,5 etanol

15.

' H

p-bróm-fenil

140-141

etanol/viz

14.

H

o—tolil-90-91

etanol/viz

15.

H

rn— t olil—

84-85

etanol/viz

16;

H

p-tolil-124-124,

5 etanol/viz

17.

H

p-metoxi-fenil-126-127

etanol

18;

H

3,4-dimetoxi-fenil-145-146

etanol/viz

19.

H •

3,4-metiléndioxi-fenll

168-169

etanol/viz

20.

H

3,4,5-tr imet oxi-fenil

152-153

etanol/viz

21.

H

o-nitro-fenil-119-120

etanol

22.

H

m-nitro-feni -156-157

etanol

25.

H

p-nitro-fenil-166-167

etanol

24.

H

o-/trifluor-metil/-fenil

123,5-124 etanol

25.

H

m-/tr ifluor-meti1/-fenil

137-138

etanol/viz

26. '

H

o-ciano-fenil-.

167-168,

5 etanol

27- '

H :

p-/dimetil-amino/hidroklorid:-fenil-155-156

.etanol

28. ’

H ü

o-/etoxi-karbonil/-fenil-158,5-160 etanol/viz

29. ’

H r

m-/etoxi-karboni1/-105-106

etanol-fenil- „.... ; „

15