182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására
182.732 vákuumban bepakoljuk. A kapott; habot aoeton~diizopropiléterből át kr istályositva 2,1 g 11-dehidr o-dexar.ietazon-l/,21-bisz-/etilkarbonát7~ot kapunk. Olvadáspont: 212 °G. IR: 1720 -1755, 1660, 1625, 1280, 1260 cm“1; 3420 cm“1-nél /OH/ mák nem jelent meg sáv. Töraegapektrum: M + = 555,5 max = 256 ma; = 15800. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás /I/ általános képlett! koktikoid hatású 17-alkilkarbonátok előállítására - az /!/ általános képletben OH A jelentése G = 0 vagy C II Rp jelentése 1-7 szénatomos alkllcsoport, R^ jelentése hidrogénatom, '- vagy -állású metilcsoport, Y jelentése hidrogén, fluor- vagy klóratom, Z jelentése -helyzetű hidrogén-, klór vagy fluoratom vagy metilcsoport, R, jelentése hidrogénatom vagy /II/ általános képletü csoport, mely csoportban n jelentése 1-4 és akkor R, hidrogén- vagy halogénatomot, morfolino vagy 5-7 szénatomos clkloalkil-csoportot jelent, vagy n jelentése 0, és ez esetben R^ 5-10 szénatomos cikloalifás szénhidrogéncsoportot jelent, vagy R^ jelentése /III/ általános képletü csoport, ahol n» jelentése 1-6, vagy R^ jelentése /IV/ általános képletü csoport, ahol R^ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, metil-fenil-, etilfenil-, p-fluor-, p-bróm- vagy p-klór-fenil-csoport, és a szteroidváz A gyűrűje a 5-as helyzet-ben oxocsoportot tartalmaz, vagy a 2,5-helyzetben egy, a szteroidváz 3-as C atomjával szomszédos nitrogénatomján fenilcsoporttal helyettesített pirazol-gyürüvel anellált, es az 1,2- vagy 6,7-helyzetben további kettős kötések lehetnek, azzal jellemezve, hogy valamely /V/ általános képletü kortiko3zteroid-17,20-dialkilortokarbonátot - az /V/ általános képletben A, Y, Z, R2 és R, .a tárgyi körben megadott és az A gyűrű az /I/ általános képletü vegyületeknél megadott módon helyettesített és 1,2- vagy 6,7 helyzetben további kettős kötések lehetnek - gyenge savval egy /VI/ általános képletü szteroid-17- -monoalkilkarbonáttá hidrolizálunk, majd kivant esetben egy /VI/ általános képletü vegyületet egy -CO-ZCHg/^R^ képletü csoportot tartalmazó karbonsavhalogeniddel vagy -anhidriddel vagy -C0-0-/CíIo/ ,-R/, képletü csoportot tartalmazó halogénhangyasavé3zterrel vagy -SOp“^ kepletú csoportot tartalmazó ali43
