182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására
182.732 4-6. példa a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g'kortizol-17-/n-butilkarbonát/-ot az alábbi vegyületekkel reagáltatunk: 1/ 0,8 ml acetilklorid, 2/ 0,8 ml pr opionsavklorid, 3/ 0,9 ml vajsavklórid, 4/ 1 ml valeriánsavklorid, 5/ 1 ml ciklopropánkarbonsavklorid, illetve 6/ 1,3 ml ciklopentilpropionsavkl.orid. Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk: 1/ kortizol-17-/n-butilkarbonát/-21-acetát, max ZS 242 nm; = 15800 2/ -21-propionát, max = 242 nm; = 15400 3/ -21-butirát, max 242 nm; = 15500 4/ -21-valerát, 5/ -21-cikiopropánkarbonsavmax == 242 nm; = 15600 észter max = 242 nm; = 15200 6/ -21-ciklopentilpropionát. max = 242 nm; = 15400 b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g kortizol-17-/n-butilkarbonát/-ot metánszulfonsavkloriddal reagáltatunk, és a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kristályositás után kortizol-17-/n-butilkarbonát/~21-metánszulfonátot kapunk. = 242 nm; = 15300. max c/ A kortizol-di/n-butil/~ortokarbonátot /I?TM= 0,6/ az 1 668 079 számú Német Szövetségi Köztáraaaág-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint kortizol és tetra-/h-butil/ -ortokarbonát reagáltatásával állitjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon kortizol-17-/n-butilkarbonát/-tá hidralizáljuk /Bj. = 0,4/. ?. max = 243 nm; = 15700. 47. példa a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g 6 <-fluor-prednizolon-17-/n-butilkarbonát/-ot az alábbi v egy lilétekkel reagáltatunk: 1/ 0,8 ml acetilklorid, 2/ 0,8 ml propionsavklorid, 3/ 0,9 ml vajsavklorid, 4/ 1 ml valeriánsavklor id, 5/ 1 ml ciklopropánkarbonsavklorid, illetve 6/ 1,3 ml ciklopentilpropionsavklorid. Ily módon az alábbi vegyületeket állitjuk elő: 1/ ó'Z-fluor-prednizolon-17-/n-butilkarbonát/-21-acetát, 2/ -21-propionát, "X 1 'max ” 3 max 238 238 nm; nm; i- = 15400 t = 15300 3/ -21-butirát, ' max “ 237 nm; := 15300 4/ -21-valerát, max 238 nm; = 15300 5/ -21-ciklopropánkarbonsavészter max 238 nm; = 15400 36
