182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására
182.732 7/ -21-acetát, 8/ -21-pr opi on át, 9/ -21-butirát, 10/ -21-valerát, 11/ -21-ciklopropánkarbon aav-ég zter, max max 3 max ■'max max = 242 nm; = 245 nm; =s 242 nm; = 242 nm; = 245 nm; <f = 15200 = 15500 = 15500 • = 15100 ;• = 15200 12/ -21-ciklopentilpropionát. \max = 245 nm; ,1= 15300 b/ A 2f/ példában megadott módon 5 g prednizolon-17-/n-butilkarbonát/~ot metánszulfonaavkloriddal reagáltat ónk, éa a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kr iatalyositáa után prednlzolon-17-/n-butilkarbonát/-21-metánazulfonátot kapunk. W 2« ®»i S • 15200. c/ A prednizolon-di-/n~butil/~ortokarbonátot /Ej. = 0,6/ az 1 668 079 az. Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leirásban ismertetett eljárás szerint prednizolon éa tetra-/n-butil/-ortokarbonát reagáltatáaával állítjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon prednizolon-17-/n-butilkarbonát/-tá hidrolizáljuk /Rj, = 0,4/. ? - 242 nm; > = 15500. 44. példa a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g ^rednizon-17-/n-butilkarbonát/-ot az alábbi vegyületekkel reagaltatjuk: 1/ 0,8 ml klórhangyaaavmetiléazter, 2/ 0,8 ml klórhangyaaavetiléazter, 5/ 0,9 ml klórhangyasav-n-propiléazter, 4/ 0,9 ml klórhangyaaav-n-butiléazter, 5/ 1,0 ml klórhangyaaav-izo-propiléazter, 6/ 1,0 ml klórhangyaaav-izo-butilészter, 7/ 0,8 ml acetilklorid, 8/ 0,8 ml propionaavklorid, 9/ 0,9 ml vajaavklorid, 10/ 1 ml valeriánaavkíorid, 11/ 1 ml ciklopropánkarbonaavklorid éa 12/ 1,5 ml ciklopentilpropionaavklorid. Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk: 1/ prednizon-17-/n-butilkarbonát/-21-metilkarbonát, ^max = 258 nnlí S = 15800 2/ -21-etilkarbonát, = 238-259 nm; ' = 15600 IuolX 3/ -21yh-propilkarbonát/, \ = 238-239 nm; = 15700 luajt 4/ -21-/n-butilkarbonát/, K = 238-239 nm; 5 = 15900 ííid.A 5/ -21-izopropilkarbonát, ^ax = 238-239 nm; £ = 15400 6/ -21-izobutilkarbonát, ^max = 238-239 nm; £= 15800 7/ -21-acetát, >max = 238-239 nm; í- 15700 8/ -21-propionát, \max = 238-239 nm; c= 15800 34
