182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására

182.732

2/ -21-acetát,

3/ -21-propionát, 4/ -21-butirát,

A

max

238 nmj

15200

15400

15300

b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g betametazon-17-/n-propilkarbonát/-ot metánszulfonsavkloriddal reagáltatunk, éa a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kristályositáa után betametazon-17-/n-propilkarbonát/-2I-metánszulfonátot kapunk./! max = 238 nm; = 15200.

c/ A betametazon-di-/n-propil-orvokarbonát/-ot /RTM =

0,6/ az 1 668 079 az. Rémet Szövetségi Köztársaság-beli ^leirasban ismertetett eljárás szerint betametazon és tetra-/n~propil/-ortokarbonát reagáltatásával állítjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon betametazon-17-/n-propil-karbonát/-tá hidrolizáljuk /R^ = 0,4/. ,-\ max = 237 nm; - = 15200.

39* példa

a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g 6 -f luor-prednizolon-17-/n-propilkarbonát/-ot az alábbi vegyületekkel reagáltatok:

1/ 0,8 ml klórhangyasavetilészter,

2/ 0,8 ml acetilklorid,

3/ 0,8 ml propionsavklorid,

4/ 0,9 ml vajsavklorid,

5/ 1 ml valeriánsavklorid,

6/ 1,3 ml ciklopentilpropionsavklorid.

Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk:

1/ 6 --fluor-prednizolon-17-/n-pr opilkarbonat/-21-etilkarbonat

'max = 238 nmi

2/ -21-acetát,

! max

3/ -21-propionát,

‘ max

4/ -21-butirát,

max

5/ -21~valerát,

' max

6/ -21-ciklopentilpropionát

'max

= 15100

= 238

nm ;

= I52OO

=238

nm ;- = I5IOO

co

K\

CM

II

nm ;

■ = I54OO

= 237

nm;

r= 14800

= 237

nm ;

= I5IOO.

b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g 6<~fluor-prednizolon-17-/n-propilkarbonát/-ot metánszulfonsavkloriddal reagáltatunk. éa a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kristályosítás után 6

f1uor-pr edn iz olon-17-/n-propl1kar b on át/-21-nra; = 15200.-metánszulfonátot kapunk. ) max = 238

c/ A 6 4-fluor-prednlzolon-di-/n-propil-ortokarbonát/-ot /Rp =' 0,6/ az 1 668 079 az. Rémet Szövetségi Köztársaaág-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint 6 <-fluor-prednizolon és tetra-yh-propil/-ortokarbonát reagáltatásával állítjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon 6 -fluor-prednlzolon-17-/n-propilkarbonát/-tá hidrolizáljuk /Rp = 0,4/

A max = 237 nm;é- = 15100.

3i