182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására

182.732

3/ -21-propionát,

4/ -21-bat irat, 'max

5/ -21-valerát.

= 15100 = 15200 = 15200

b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g betarnetazon-17-etilkarbonátot metánszulf onsavkloriddal .reagálhatunk, éa a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kristályosítás után betametazon-17-etilkarbonát-21-metánszulfonátot kapunk. = 238

nm; y = 15100. ~ max

c/ A betametazon-dietilortokarbonátot /Ej. = 0,6/ az 1 668 079 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint betametazon és tetraetilortokarbonát reagálhat ásaval állitjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon betametazon-17--etilkarbonáttá hidrolizaljuk /Rf = 0,4/. max = 238 nm; = 15200.

28. példa

a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g 6 -f luor-prednizO' lon-17-etilkarbonátot az alabbi vegyületekkel reagáltatunk:

1/ 0,9 ml klórhangyasav-n-propilészter,

2/ 0,8 ml acetilklorid,

3/ 0,8 ml propionsavkior id,

4/ 0,9 ml vajsavklor id,

5/ 1 ml valeriánsavkíorid,

6/ 1,3 ml oiklopentilpropionsavklorid.

Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk;

1/ 6 '-fluor~prednizolon-17-etilkarbonát-21-/n-propilkarbonát/,

■' = 237; - = 15300

max

2/ -21-acetát,

3/ -21-propionát,

4/ -21-butirát,

5/ -21-valerát ,

6/ -21-ciklopentilpropionát

max- 236-237 nm;

A = 237 nm max 1

15100

14900

15200

14800

1500

b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g 6 -fluor-prednizolon-17-etilkarbonátot metánszulfonsavkloriddal reagáltatunk, éa a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kristályosítás után 6 ^-fluor-prednizolon-17-etil-karbonát-21-metánszulfonátot kapunk.« max = 237 nm; = 1480.

. c/ A 6\-fluor-prednizolon-dietilortokarbonátot /RF =0,6/ az 1 668 079 az. Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint 6 <-fluor-prednizolon és tetraetllortokarbonát reagáltatásával állítjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon 6v-fluor-prednizolon-17-etilkarbonáttá hidrolizáljuk /Ej- = 0,4/. 5 = 237 nm; £_ = 15100

29* példa

a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g 16 v-metil-prednizolon-17-etilkarbonátot az alábbi vegyületekkel reagáltatunk:

1/ 0,8 ml acetilklorid,

2/ 0,8 ml propionsavklorid,

3/ 0,9 ml vajsavklorid,

24