182724. lajstromszámú szabadalom • Eljárás határozott hatóanyagfelszbadulást biztosító szilárd perorális és rektális gyógyszerkészítmények előállítására polivinilalkohollal történő térhálósítás útján

182.724

térhálósodás lejátszódik. A terméket redős szűrőn szűrni kell. N-hexánnal mossuk, majd szárítjuk. Szárítás után a részecskéket megfelelő emulgeátor alkoholos oldatával átmosva választjuk el egymástól. Az alkoholos átmosás és szárítás után finom részecskékhez jutunk. A részecskék adatait a 3. táblázat tartalmazza#

3. táblázat

Jel S

S%

PVA 88 %—os S

01utáraldehid S

NO-SPA. .HC1 S

k 10"5

0 1 óra-1

2

5

4

5

6

1

8,8

20

10,0

1,529

2,71

14,66

2

17,6

40

10,0

2,657'

2,95

13,00

5

26,4

60

10,0

5,986

5,14 .

11,94

4

55,2

80

10,0

5,514

5,55

8,18

5

44,0

100

10,0

6,643

5,56

4,28

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás hatóanyagot vagy hatóanyagok keverékét tartalmazó, szabályozott hatóanyagfelszabadulást biztositó szilárd perorális vagy rektális gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a száraz végtermék súlyára számított 0,1-90 előnyösen 20-80 % mennyiségű hatóanyagot 40 %-nál nagyobb mértekben hidrolizált polivinílalkohol oldatával keverünk el egyidejűleg vagy egymást követően', tetszőleges" sorrendben, majd a keverékhez a polivinilalkoholnak a biológiai optimálás szempontjából megkívánt mértékű térhálósodásának eléréséhez, azaz 100 % térhálósoddá eléréséhez a polivinilalkoholban levő 100 hidroxilcsoportra számítva 50 aldehidcsoportnak megfelelő, 80 % térhálósodás eléréséhez a polivinilalkoholban lévő 100 hidroxilcsoportra számítva 40 aldehidcsoportnak, 60 % térhálósodás eléréséhez a polivinilalkoholban lévő 100 hidroxilcsoportra számítva 30 aldehidcsoportnak, 40 % térhálósodás eléréséhez a polivinilalkoholban levő 100 hidroxilcsoportra számítva 20 aldehidcsoportnak és 20 % térhálósodás eléréséhez a polivinilalkoholban lévő 100 hidroxilcsoportra számítva 10 aldehidcsoportnak megfelelő mennyiségű rövid szénlánou alifás kétértékű aldehidet, előnyösen glut ár aldehidet adagolunk és a keveréket homogenizáljuk és a kapott pasztaszerü anyagot 30-150

°C hőmérsékleten hőkezeléssel térhálósitjuk és adott esetben a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal ismert módon gyógyszerkészítményekké, előnyösen tablettákká, szuppozitoriumokka, kapszulákká alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a térhálósitást úgy hajtjuk végre, hogy a pasztaszerü anyagot annak komponenseit nem, vagy csak kismértékben oldó, 3O-I50 °C hőmérsékletre melegített szerves oldószerben, előnyösen folyékony paraffinban vagy szilikonolajban diszpergáljuk és diszpergált állapotban hagyjuk térhálósodni.

8