182712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tieno-benzodiazepinek előállítására
182.712 A találmány tárgya tehát az olyan gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozó eljárás is, amelyek egy vagy több la általános képletü tieno-benzo-diazepinon-származékot - amely képletben R^ jelentése hidrogénatom vagy valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport; , R2 jelentése halogénatóm vagy az R1 jelentésénél megadottak valamelyike; R' ,3a —e lQnt; ég e-R^ jelentése valamely R^ jelentése valamely R^" és R^ a nitrogénatommal morfolinocaoportot, általános képletü csoport; 1-4 szénatomos alkllcsoport; 1-4 szénatomos alkllcsoport; vagy együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy egy pirrolidinocsoportot, egy piperi.dinocsoportot, vagy egy, adott esetben a 4-helyzetben egy metil-, etil- vagy benzilosopcrttal azubsztituált l-piper~ azinll-csoportot jelentenek; és A---------jelentése egyeneslánca vagy elágazó láncú, 1-5 szénatomos alkiléncsoport és/vagy ezek farmakológiailag elfogadható savaddiclós sóit tartalmazzák. A gyógyszerkészítmények előnyösen I*55 általános képletü tieno-benzo-diazepinon-származékokat illetve ezek különösen előnyös képviselőit és/vagy ezek farmakológiailag elfogadható savaddioios sóit tartalmazzák. A gyógyszer készitményeket önmagukban ismert eljárásokkal állítjuk elő. A találmány szerinti vegyületeket vagy önmagukban vagy-előnyösen alkalmas gyógyszerészeti hordozókkal kombinálva használjuk gyógyszerként. Az uj gyógyszerkészítmények a találmány szerinti vegyületek mellett gyógyszerészeti hordozókat is tartalmaznak^ ezen keverékek hatóanyagtartaIma az összkeverék 0j5 - 95» előnyösen 15 - 75 suly%-a. A gyógyszerkészítményeket például a szájon át? végbélen át vagy parenterálisan /intravénásán, intramuszkularisan, subcutan/ történő beadásra alkalmas dózisokban formázzuk, például tablettaként, drazséként, kapszulaként, kúpként vagy valamilyen por, granulátum, oldat, emulzió vagy szuszpenzió mert térfogatmennyiségeként. A napi dózis szájon át való beadásnál emlősállatok esetében általában 0,01 és 5, előnyösen 0,05 és 2,5»különösen 0,1 ;és 1,5 mg/testsúlykilogramm között van, amelyet több, előnyösen 1-5 egyszeri dózis formájában adunk be a kívánt eredmény elérése céljából A gyógyszerkészítmények előnyösen a találmány szerinti hatóanyagokból és nem toxikus, gyógyszerészetileg elfogadható fyógyszerészeti hordozókból állnak, amelyeket szilárd, félsziárd vagy folyékony formában adalékként vagy higitószerként, szula, tablettabevonat, tok ban alkalmaznak a gyógyászativsrgy búr kolós z er ként,' például ‘ka; vagy valamilyen más tartó formáj lag hatásos alkotórészhez. Hordozó lehet például közvetítő a test gyógyszerfelvételéhez, lehet formázási segédanyag, lehet .édesítőszer, lehet izjavító, lehet színezék vagy lehet tartósl tószer is. Amennyiben a találmány szerinti azubsztituált tieno-benfso-diazepinon-származékokat és/vagy farmakológiailag tó savaddicióa sóikat a megadott betegségek kezelési elfogadhare akarjuk 6
