182712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tieno-benzodiazepinek előállítására
182.712 A gyomorfekély-ellenes hatás mér tétéül az egyes kezelt csoportok átlagos ulcus-indexének a kontrollcsoporthoz /= 100%/ viszonyított csökkenése szolgál. Az EDTM azt a dózist adja meg, amely az átlagos ulcus-indexet 50 %-kal csökkenti. A toxicitás meghatározása. A toxicitási vizsgálatokat nőstény MIDI-eg ere ken /testsúly 22-26 g/ végezzük. Az állatok /dózisonként 5 állat/ tetszés szerint kapnak élelmet és vizet. Az anyagok különböző dópisait intravénásán /injekció tartama 1 perc/ adjuk be. A megfigyelési időtartam 7 nap. Az LDsrr'kj azaz azon dózist, amelypél az állatok 50 %-a elhullik, lineáris összefüggés segítségével határozzuk meg. Szabadalmi lgényontok 1. Eljárás az I általános képletü szubsztituált tienor-benzo-diazepinon-származékok - amely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport ; R2 jelentése halogénatom vagy az 3r jelentésénél megadottak valamelyike; R^ jelentése halogénatom vagy egy -N/R yR^ általános képletü csoport; és R^ jelentése valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport; R^ jelentése valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy ÏT és R-7 együtt a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, egy morfollnocsoportot, egy pirrolidinocsoportot, egy piperidinocsoporfiot, vagy egy, adott esetben a 4-helyzetben egy metil-, etil- vagy benzilcsoporttal szubsztituált 1-piperazinil-csoportot jelentenek; és A jelentése egyenesláncu vagy elágazó láncú, 1-5 szénatomos alkiléncsoport -valamint savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletü tieno-benzo-diazepinon-származékot - amely képletben R^ és R2 jelentése az előbb megadottakkal azonos - egy R^-A-CO csoportot tartalmazó acilezőszerrel - ahol R2 és A jelentése a fenti - acilezünk és kivánt esetben ezt követően egy kapott halogenidet aminálunk éa/vagy egy kapott bázist kivánt esetben savaddiciós sóvá vagy egy kapott savaddiciós sót a szabad bázissá vagy egy másik, farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóvá alakítunk át. /Elsőbbsége: 1980. május 7*/ 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatos itási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést egy III általános kép£etü vegyülettel vagy egy IV általános képletü vegyülettel - amely képletekben Hal és Hal» jelentése halogénatom, és A jelentése 1-5 szénatomos alkiléncsoport - végezzük. /Elsőbbsége: 1980. május 7»/ 20
