182712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tieno-benzodiazepinek előállítására
182.712 A találmány tárgya eljárás azubsztituált tieno-benzodiazepinek és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti vegyületeket a gyógyszeriparban köztitermékként és gyógyszerkészítmények előállítására használhatják. Az 1 795 176 sz. német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosa ágr ahozat ali iratban bizonyos dibenzo-diazepinon-származékok gyomorfekélygátló és gyomor sav ki választ ást csökkent,ő hatását irták le. A 3 953 4-30 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból antidepressziv és fájdalomcsillapító hatású azubsztituált benzo-diazepin-származékok ismeretesek. A 4 168 269 az. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban fájdalomcsillapító hatasu szubsztituált tieno-benzo-diazepinon-szarmazékokat Írnak le. Olyan tieno-benzo-diazepinon-származékok előállítási eljárását dolgoztuk ki, amelyek uj, érdekes farmakológiái hatásokkal rendelkeznek. A jelen találmány tárgya eljárás az I általános képletü tieno-benzo-diazepinon-származékok - amely képletben TT" “ jelentése hidrogénatom vagy valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport; R^ jelentése halogénatom vagy az 3^ jelentésénél megadottak valamelyike; R^ jelentése halogénatom vagy -N/bVr^ általános képletü cso* port; és R^ jelentése valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport; p5 és valamely 1-4 szénát oiios alkilcsoport; vagy a nitrogénatommal együtt, amelyhez.kapcsolódnak, jelentése R^ azzal egy morfolinocsoportot, egy pirroiidino-csoportot, egy piperidinocsoportot, vagy egy, adott esetben a 4-helyzetben egy metil-, etil- vagy benzil-csoporttal szubsztituált 1-piperazinil-csoportot képeznek; és A jelentése 1-5 szénatomos egyenesláncu vagy elágazó alkiléncsoport -valamint savaddiciós sóik előállításéra. 1-4 szénatomos alkilcsoportok e metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-. szek-butil-f_terc-butil csoport. Az alkilcsoportok közül R*, R2A R^ és r5 szubsztituensként a metil- és etilcsoport előnyös. Különösen előnyös, ha R1 és R2 alkilcsoportként metilcsoportot jelent, A halogénatom jelentésű R^ atom, különösen a kloratom. , Halogénatom jelentésű /Hal/ R2 szubsztituens előnyösem a jód-, a brom- és főleg a klóratom. Az 1-5 szénatomos alkiléncsoport a trimetilén-, tetrametilén-j pentametilén-» propilén-, ’etil-metilén-, előnyösen az etiléncsoport, főként pedig a metiléncsoport. Sókként tetszés szerinti savaddiciós sók jönnek számításba. Különösen a galenusi gyógyszerészetben rendszerint alkalmazott szervetlen és szerves savak farmakológiailag megfellő sói pmlitendők. Farmakológiailag elfogadhatatlan sók a szakember által ismert eljárásokkal farmakológiailag megfelelő sókká átalakithatók. Példaként vizoldható vagy vízoldhatatlan savaddiciós |JÓk, igy hidrobromidok, hidrojodidok, nitrátok, acetátok, bezoszubsztituens előnyösen a bróm-2
