182684. lajstromszámú szabadalom • Új nem ionos röntgenkontrasztanyagok
21 1.82684 22 reagáltatunk és az így kapott 5-[R’5-CO(R’6)- ami n o ]-2,4,6-trijód- izoftálsav-(R’2 -N-Rj >amid-kloridot egy IV általános képletű bázissal- amely képletben R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, R’4 jelentése R4 jelentésével megegyező, emellett az alkilcsoportban lévő szabad hidroxilcsoportok adott esetben funkcionálisan át lehetnek alakítva — reagáltatunk, és adott esetben ezt követően az aromás acil-amino-csoportot egy R’6 -csoportot tartalmazó alkilezőszerrel — ahol R’6 Ré jelentésével megegyező, a jelenlévő szabad hidroxilcsoportok funkcionálisan védettek - N-alkilezzük és/vagy a védett hidroxilcsoportokat elszappanosítjuk, vagy b) valamely IIB általános képlető vegyületet, amely képletben Rj és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, R’2 és R’4 jelentése megegyezik R2 és R4 jelentésével, emellett az alkilcsoportban lévő szabad hidroxilcsoportok funkcionálisan át lehetnek alakítva - egy reaktív R’5-sav-származékkal, - ahol -R’5 jelentése megegyezik R5 jelentésével, a jelenlévő szabad hidroxilcsoportok funkcionálisan védettek —, N-acilezünk, és adott esetben ezt követően egy R’é-tartalmú alkilezőszerrel N-alkilezzük, — ahol R’é jelentése a fenti - és/vagv a védett hidroxilcsoportokat szabaddá tesszük, vagy c) valamely IIC általános képletű vegyületet,- amely képletben Rí, R’2 és R’5 jelentése a fenti -, egy IV általános képletű bázissal reagáltatunk, és adott esetben ezt követően egy R’6-tartalmú alkilezőszerrel - ahol R’« jelentése a fenti - N-alkilezzük, és/vagy a védett hidroxilcsoportokat felszabadítjuk. 2. Röntgenkontrasztanyag, azzal jellemezve, hogy árnyékot adó vegyidéiként valamely I általános képletű vegyületet, előnyösen 50—400 mg jód/ml koncentrációban, amely képletben R1# R2, R3, R4, Rs és R« jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, és a galenusi készítményekben szokásos adalékanyagokat, így stabilizátorokat, előnyösen nátrium-etilén-diamin-tetraacetátot, kalcium-di-nátrium-etilén-diamin-tetraacetátot, fiziológiásán elvisd- 5 hető puffert, célszerűen nátrium-kloridot tartalmaz. 3. A 2. igénypont szerinti röntgenkontrasztanyag kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyidéiként 5-metoxi-acetd-amino-2,4,6-trijód-izoftálsav- [(2,3-dihidroxi-N-metil-propil)-(2,3-di-10 hidroxi-propdjj-diamidot, előnyösen 50—400 mg jód/ml koncentrációban és a galenusi eljárásokban szokásos adalékanyagokat, így stabilizátorokat, előnyösen nátrium-etflén-diamin-tetraacetátot, kalcium-di-nátrium-etdén-diamin-tetraacetátot, fiziológiásán 15 elviselhető puffert, célszerűen nátrium-kloridot tartalmaz. 4. A 2. igénypont szerinti röntgenkontrasztanyag kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyidéiként 5-(S-2-hidroxi-propionü-20 -amino)-2,4,6-trijód-izoftálsav-[(2,3-dihidroxi-N-metil-propü)-(2,3-dihidroxí-propU)]-diamidot, előnyösen 50—400 mg jód/ml koncentrációban és a galenusi eljárásokban szokásos adalékanyagokat, így stabilizátorokat, előnyösen nátrium-etílén-diamin-tetraacetá- 25 tot, kalcium-di-nátrium-etilén-diamin-tetraacetátot, fiziológiásán elviselhető puffert, célszerűen nátrium-kloridot tartalmaz. 5. A 2. igénypont szerinti röntgenkontrasztanyag kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy I általános 30 képletű vegyidéiként 5-(N-acetil-2-hidroxietd-amino)-2,4,6-trijód-izoftálsav-[(2,3-dihidroxi-propü)-{2,3-dihidroxi-N-metil-propd)]-diamidot, előnyösen 50—400 mg jód/ml koncentrációban és a galenusi eljárásokban szokásos adalékanyagokat, így stabilizá- 35 torokat, előnyösen nátrium-etflén-diamin-tetraacetát ot, kalcium-di-nátrium-etüén-diamin-tetraacetátot, fiziológiásán elviselhető puffert, célszerűen nátrium-kloridot tartalmaz. 6. A 2. igénypont szerinti röntgenkontrasztanyag 40 kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyidéiként 5-metoxi-acetil-amino-2,4,6-trij ód-izoftálsav- [(2,3-dihidroxi-N-metil-propü)-(2-hidroxi-l-hidroximetü-etü)]-diamidot, előnyösen 50- —400 mg jód/ml koncentrációban és a galenusi el- 45 járásokban szokásos adalékanyagokat, így stabilizátorokat, előnyösen nátrium-etdén-diamin-tetraacetátot, kalcium-di-nátrium-etilén-diamin-tetraacetátot, fiziológiásán elviselhető puffert, célszerűen nátrium-kloridot tartalmaz. 1 rajz 6 képlettel A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.4051 - Zrínyi Nyomda, Budapest 12
