182675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-diazepin-származékok előállítására
17 182675 18 III. táblázat Egéren és hörcsögön mért kísérleti eredmények Állatfaj Dózis mg/kg p. o. Dózisok Schisztoaránya somiacidhatás, %-ban SA-vegyület vegyület Egér 75 _ _ 99 — 750 — 0 75 225 1:3 98 75 750 1:10 93 0 100 Hörcsög 75 — — 75 225 1:3 100 0 SB-vegyület vegyület Egér 75 300 1:4 91 Hörcsög 75 300 1:4 91 SC-vegyület vegyület Egér 75 150 1:2 99 Hörcsög 75 150 1:2 100 SD-vegyület vegyület Egér 75 150 1:2 93 75 750 1:10 98 Hörcsög 75 150 1:2 100 Az (I) általános képletű vegyületeket és gyógyászatilag alkalmas sóikat a gyógyászatban hatóanyagként alkalmazhatjuk. A hatóanyagot orális (pl. tabletta, bevonatos tabletta, drazsé, kemény- és lágyzselatinkapszula, oldat, emulzió vagy szuszpenzió), rektális (pl. kúp) vagy parenterális (pl. injekciós oldat) adagolásra alkalmas formában készíthetjük ki. A tabletták, bevonatos tabletták, drazsék és keményzselatin-kapszulák készítése során a hatóanyagot iners, szervetlen vagy szerves hordozóanyagokkal keverjük el. A tabletták, drazsék és keményzselatin-IV. táblázat In vitro kísérletek eredményei Készítmény koncentrációja ug/ml-ben Koncentrációk aránya Hatás * S-vegyület A-vegyület 25 a — 75------b — 750 — b 25 75 1:3 a 25 750 1:10 a b S-vegyület B-vegyület 100 b 25 100 1:4 a S-vegyület C-vegyület 100 b 25 50 1:2 a S-vegyület D-vegyület 50 b — 250 — b 25 50 1:2 a 25 250 1:10 a *a = a féregpárok 15 percen át mozdulatlanok ; b = a féregpárok a 120 órás kísérleti idő alatt normál mozgékonyságot mutatnak. kapszulák hordozóanyagként pl. laktózt, kukoricakeményítőt vagy származékait, talkumot, sztearinsavat vagy sóit stb. tartalmazhatnak. A lágyzselatin-kapszulák hordozóanyagaként pl. növényi olajok, viaszok, zsírok, féligszilárd és folyékony poliolok stb. alkalmazhatók. Az oldatok és szirupok készítésénél hordozóanyagként pl. vizet, poliolokat, szaccharózt, invertcukrot, glükózt stb. használhatunk. Az injekciós oldatok készítésénél hordozóanyagként pl. víz, alkoholok, poliolok, glicerin, növényi olajok stb. jöhetnek tekintetbe. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
