182675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-diazepin-származékok előállítására

(11)

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

182675

JÉ|

A bejelentés napja: (22) 80. 10. 01 (21) (2390/80)

Nem zetkö^i osztályozás : (51) NSz03

»V JTÄf

A bejelentés elsőbbsége: (32) 1980. 10. 01. 1979. 10 04.

C 07 D 487/04 C 07 D 487/14 C 07 D 495/14

1979. 11. 30. 1980. 07 25. (33) S^ájc (31) /8971/79 és

8972/79/, /40664/79 és 10665/79', /5716/80/

C 07 D 495/22

(11) (42)- -,s tuíai 1 nán

ORSZÁGOS

( Szabadalmi Tár )

TALÁLMÁNYI

L AJ B O N

HIVATAL

Megjelent: (45) 1986. április 1).

(19) HU

Feltaláló(k): ’ Szabadalmas:

(72) Dr. HAEFELY Willy orvos, Reinach, Svájc, (73) F. Hoffmann-La Roche et CO. AG.,

Dr. HUNKELER Walter, vegyész, Mägden, Svájc, Basel, CH

Dr. KYBURZ Emilio, vegyész Reinach, Svájc,

Dr. MÖHLER Hanns biokémikus, Inzlingen, Német Szövetségi Köztársaság,

Dr. PIERI Lorenzo orvos, Riehen Svájc,

Dr. POLC Petar orvos, Binningen, Svájc,

GERECKE Max vegyész, Reinach, Svájc

(54) Eljárás imidazo-diazepin-származékok előállítására

(57) Kivonat 1

2

A találmány (I) általános képletű új imidazo-diazepin-származékok és sóik előállítására vonatkozik /mely képletben

A az a - és ß-jelzésű szénatomokkal együtt valamely (a), (b) vagy (c) általános képletű csoportot képez és a szaggatott vonal az (a) és (b) általános képletű csoportok esetében további kötést jelent ;

R5 jelentése hidrogénatom, trifluor-metil-csoport vagy halogénatom ;

R8 jelentése hidrogénatom, trifluor-metil-csoport, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport ;

D jelentése ^CO vagy^/CS csoport;

R2 jelentése hidrogénatom és

R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport vagy

R2 és R3 együtt trimetilén- vagy propeniléncsoportot képeznek ;

R4 jelentése metil-, etil-, izopropil- vagy 2-hidroxi-etíl-csoport ;

és a y-jelzésű szénatom S- vagy R,S-konfigurációjú).

Az (I) általános képletű vegyületek a) a megfelelő

(II) és (III) általános képletű vegyületek reakciójával, vagy b) a (IV) általános képletű vegyületek formilezőszerrel történő kezelésével, vagy c) az (V) vagy (VI) általános képletű vegyületek dehidrogénezésével, vagy

d) egy védett (I) általános képletű vegyidet savas keze\x)x

lésével, utólagos

>CS átalakítással és/vagy átészterezéssel és/vagy sóképzéssel állíthatók elő. A fenti képletekben R21 jelentése hidrogénatom és R31 kis 5 szénatomszámú alkilcsoport vagy R21 és R31 együtt trimetilén- vagy propeniléncsoportot képeznek, R41 jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport és X jelentése kilépő csoport.

Az (I) általános képletű új vegyületek trankvilláns 10 hatású ismert 1,4-benzodiazepinek központi idegrendszeri csillapító, izomrelaxáns, ataktikus, vérnyomáscsökkentő és légzésdepresszív tulajdonságait antagonizálják, és sisztosomiasis kezelésére alkalmazhatók.

182675

1