182631. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiepino-imidazol származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

an

182631

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 81. 04. 27. (21) 1075/81

A bejelentés elsőbbsége: (33) CH: (32) 80. 04. 29. (31) (3304/80); (32) 81. 02. 16. (31) (1057/81)

Nemzetközi osztályozás :

(51)

NSzOa

C 07 D 495/04

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 05. 30.

Megjelent- (45) 1986. március 18,

Feltaláló: Szabadalmas:

(72) dr. DERUNGS Romano, vegyész, Riehen, CH (73) F. Hoffmann—La Roche et

CO. AG., Basel, CH

(54) Eljárás új tiepino-imidazol-származékok előállítására

1

2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű tiepino-imidazol-származékok és gyógyászatilag ‘alkalmas savadrlíciós sóik előállítására

(mely képletben

X jelentése hidrogénatom vagy 1 4 szénatomos

egyenesláncú alkilcsoport ;

Y jelentése kénatom, szulfinil- vagy szulfonilcsoport és

Z jelentése tienilcsoport vagy valamely (Z) általános képletű csoport, ahol

R1 R2 és R3 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, fluoratom, hidroxil-, metoxi- vagy metiltio-csoport vagy két szomszédos R1, R2 vagy R3 csoport együtt metilén-dioxi- vagy etilén-dioxi-csoportot képez vagy R1, R2 és R3 közül az egyik monovagy di-(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoportot és a másik kettő hidrogénatomot jelent) oly módon, hogy az X helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyiiletek előállítása esetén, valamely (II) általános képletű diketont (mely képletben Y jelentése a fent megadott) ammóniumionokat tartalmazó poláros oldószer jelenlétében valamely (III) általános képletű aldehiddel reagáltatunk (mely képletben Z a fenti jelentésű), majd az X helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására kívánt esetben egy X helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyidet et alkilezünk, és/vagy kívánt esetben egy Y helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő, Y helyén szulfinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyiiletté oxidálunk 5 és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk.

Az (I) általános képletű új vegyületek trombózis megelőzésére és diabetes kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására alkalmazhatók.

0) O')

20

25 2 0

(Hl)

30