182615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 16-helyzetben telítetlen pregnánok előállítására
182615 tel vagy valamely transz-konfigurációjú VIb általános képletű vegyület és valamely' cisz-konfigurációjú Via általános képletű vegyidet — amely képletekben ” I X oxigén- vagy kénatomot vagy —NRn általános képletű csoportot jelent és az utóbbiban Rn jelentése 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Z 1—5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, fém jelentése lítium, nátrium, kálium vagy egyenértékű cink vagy magnézium és R20 jelentése klór- vagy fluoratom — reagáltatunk, a kapott köztiterméket ezután pedig savas hidrolízisnek vetjük alá és egy így kapott 1 V b általános képletű vegyületet — a képletben R6, R16, R2() és r.r 7 jelentése a korábban — valamely RaOOr általános képletű csoportot tartalmazó vegyiilettel — a képletben R21 jelentése a fenti — reagáltatunk egy aprotikus oldószerben, vagy b2) valamely (IVrb) általános képletű vegyületet — a képletben R6, R16, R20 és jelentése a b,) eljárásnál megadott — valamely R21C02~ általános képletű csoportot tartalmazó vegyiilettel — a képletben R21 jelentése ugyancsak a b,i eljárásnál megadott — reagáltatnak aprotikus oldószerben. 27 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan R21C02- általános képletű csoportot tartalmazó vegyületet használunk, amely-5 ben R21 metilesoportot jelent. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aprotikus oldószerként dimetil-szulfoxidot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 10 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aprotikus oldószerként dimetil-formamidot használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a2) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fVa általános képletű kiindulási vegyidéiként 20-klór-pregna-4,9(11),17(20)-15 trién-3-on-21-alt használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a2) eljárást foganatosítási módja az V általános képlet alá eső 21-hidroxi-pregna-4,9(11), 16-t rién-3,20-dion-21-aeetát előállítására, azzal jellemezve, hogy 20-klór-pregna-4,9(l 1), 20 - 17(20)-trién-3-on-21-alt egy acetáttal reagáltatunk dimetil-formamidban. 28 6 lap, képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi 'Könyvkiadó igazgatója 85 4058 40 — Zrínyi Nyomda, Budapest 15
