182607. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnán-21-aldehidek előállítására
182607 X oxigén- vagy kénatomot vagy —NR„ általános képletű csoportot jelent és az utóbbiban Rn jelentése 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Z 1—5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, fém jelentése lítium, nátrium, kálium, vagy egyenértéknyi cink 5 vagy magnézium és R^ jelentése a fenti — reagáltatunk, a kapott köztiterméket ezután pedig savas hidrolízisnek vetjük alá, vagy bb) valamely Ilid vagy lile általános képletű vegyületet — amely képletekben R3 jelentése 1—5 10 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy a lile általános képletben az R3 csoportok együtt etilénketált is alkothatnak, R’a és R"3 azonos vagy eltérő jelentéssel 1—5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelentenek, a ~ vonal azt jelzi, hogy R16 a- vagy ß- 15 konfigurációjú lehet, R17 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Z 1—5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, X oxigénvagy kénatomot vagy —NRn általános képletű csoportot jelent és az utóbbiban Rn jelentése 1—3 20 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, s-----R6, R16 és R20 jelentése a fenti — savas hidrolízisnek vetünk alá. 2. Az 1. igénypont szerinti aa) eljárás foganatosítási módja a IVa általános képlet alá eső 20-kl0r-16ß-metil- 25 -pregna-4,9(ll),17-trién-3-on-21-al előállítására, azzal jellemezve, hogy R6 helyén hidrogénatomot és R16 helyén metilcsoportot hordozó és a C gyűrűben telítetlen Ha, Ilb vagy IIc általános képletű vegyületet — amelyekben R3, R3 és R"3 jelentése a fenti — 30 használunk kiindulási anyagként. 3. Az 1. igénypont szerinti aa) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a C gyűrűben kettőskötést tartalmazó Ha, Ilb vagy IIc általános képletű vegyületet — amelyekben R3, 35 R’3 R"3 Rfl, Rm és a ~ vonal jelentése az 1. igénypontban megadott — használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti aa) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a IVa általános képlet alá eső 20-klór-pregna-4,9(ll),17- 40 -trién-3-on-21-al előállítására, azzal jellemezve, hogy R6 és Rlfl helyén hidrogénatomot hordozó és a C gyűrűben kettőskötést tartalmazó Ha, Ilb vagy IIc általános képletű vegyületet — amelyekben R3, R’3, R"3 jelentése az 1. igénypontban megadott — használunk. 45 5. Az 1. igénypont szerinti aa) vagy ba) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ki21 indulási anyagként valamely transz-konfigurációjú VIb és valamely cisz-konfigurációjú Via általános képletű vegyület — amely képletekben X, Z, R^ és fém jelentése az 1. igénypontban megadott — keverékét használjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti aa) vagy ba) eljárás, vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy cisz-transz-keverékként 2-klór-2-litio-I-etoxi-etilén cisz-transz-keverékét használjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti aa) vagy ba) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely transz-konfigurációjú VIb általános képletű vegyületet — amely képletben X, Z, R.JQ és fém jelentése az 1. igénypontban megadott — használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti aa) vagy ba) eljárás, vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy transz-vegyületként transz-2-klór-2-litio-l-etoxi-etilént használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti aa) vagy ba) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan VIb általános képletű vegyületet vagy Via és VIb általános képletű vegyülitek keverékét használjuk, amelyekben a fém lítium és R20 klóratomot jelent. 10. Az 1. igénypont szerinti aa) vagy ba) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a Ha, Ilb, lie, illetve Ild vagy He és a VIb, illetve Via és VIb általános képletű vegyületek reagáltatását —25 °C-on vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten végezzük. 11. Az 1. igénypont szerinti ba) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a C gyűrűben kettőskötést nem tartalmazó Ild vagy He általános képletű vegyületet — amelyekben R’3, R”3 R", Re, R16 és a ~ vonal jelentése az 1. igénypontban megadott -— használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti ba) eljárás vagy a 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a IVb általános képlet alá eső 20-klór-pregna-l,4-17-trién-3-on-21-al előállítására, azzal jellemezve, hogy R8 és R16 helyén hidrogénatomot hordozó és a C gyűrűben kettőskötést nem tartalmazó Ild vagy IIc általános képletű vegyületet — amelyekben R3, R’3, R"a jelentése az 1. igénypontban megadott—használunk. 22 6 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.4059/40 — Zrínyi Nyomda, Budapest 12
