182597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált-1-(2'-deoxi-2'-htt-béta-D-arabino-furanozil)-pirimidin nukleozidok előállítására
15 182597 TI. táblázat Ifi A vegyület sorszáma A Y Z X R1 R2 op. (°C) 1. —NH., Cl = CH F Ac** Bz*** 233 2.-NH, Br = CH F Ac Bz 206 3. —NH* I = CH F Ac Bz 183—184 4.-NH, Me’ * =CH F Ae Bz 219—220 5.-nh2 Br = CH Cl Ac Ac 203—204 6.-nh2 I = CH Cl Ac Ac 222—223 7. —NH, Br = CH Br Ae Ac 188—189 8. —NH, I = CH Br Ac Ac 219—220 9. —OH F = CH F Ac Bz 177—179 10. —OH Me = CH F H Bz 169—170 11. —OH Me s CH Cl Ac Ac olaj 12. —OH Me = CH Br Ac Ac olaj 13.-NH, F = CH F H H 188—189 14.-NH2 Cl = CH F H H 205—206 15.-nh2 Br = CH F H H 201—202 16. —NH, I = CH F H H 211—213 17.-NH, I s CH F H H 177—181 (borul.) 18. —NH, Me = CH F H H 208—209 19.-nh2 I = CH Cl H H 196—197 (boml.) 20. —NH, Me = CH Cl H H 209—210 (boml.) 21.. —NH, T = CH Br H H 187—188 (boml.) 22. —NH, Me = CH Br H H 209—210 (boml.) 23.-NH, Br s CH Cl H H 174—175 24.-NH, Br s CH Br H H 178—179 (boml.) 25. —OH Me s CH F H H 185—185,5 26. —OH F s CH F H H 167—168 27. —OH Cl s CH F H H 195—196 28. —OH Br = CH F H H 214—216 29. —OH 1 = CH F H H 216—217 30. —OH Me s CH Cl H H 124—125 31. —OH Me s CH Br H H 134—136 Megjegyzés: * Me jelentése : : metilcsoport ** Ac jelentése: acetilcsoport. *** Bz jelentése : benzolc-soport III. táblázat A ve- Összegképlet gyület sorszáma C H Elemanalízis (súly%) N Cl Br F I 1. C18H17ClFN3Ofl *sz. : 50,11 4,02 9,87 4,46 **t. : 51,02 4,18 9,80 4,34 2. C18H17BrFN306 sz.: 45,97 3,64 8,94 4,03 t. : 46,06 3,98 8,90 3,91 3. c18h17fin3o6 sz.: 41,78 3,28 8,12 3,67 24,56 t.: 41,52 3,35 7,97 3,58 24,77 4. öi9H20FN3On sz. : 56,29 4,97 10,36 4,68 t. : 55,94 4,87 10,18 4,53 5. CI3H15BrClN304 sz.: 36,75 3,53 9,89 8,36 18,85 t.: 37,01 3,29 9,78 8,51 18,65 6. CI3H15C1IN,06 sz.: 33,09 3,18 8,91 7,53 26,94 t.: 33,20 3,23 9,02 7,53 27,00
