182585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ftalazin-4-il-ecetsav-származékok előállítására
182585 3,4-dibróm- vagy 3,5-diklór-4-bróm-fenil-csoportot jelent, és a B benzolgyűrű helyettesítetlen vagy 6-fluor-, 6-klór-, 6-metil-, 7-fluor-, 7-klór-, 7-metil-, 7-metoxi-, 8-fluor-, 8-metil-, 8-etoxi-, 6,7-diklór- vagy 6,7-metiléndioxi-csoportot hordoz, azzal jellemezve, hogy olyan (III), (IV), (V), (VII), (VIII) , (IX), (X), illetve Q—H általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében X és R1 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében, az A és B benzolgyűrű jelentése a 3. igénypont tárgyi körében, Hal és Q jelentése pedig az 1. igénypont jellemző részében megadott, míg R9 1—4 szénatomos alkoxicsoportot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, és az utóbbiban az A benzolgyűrű jelentése a 3. igénypont tárgyi körében megadott. (Elsőbbség: 1978. december 22.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas bázisokkal képezett sóik előállítására, amelyekben R1 hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, míg X, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése az 1—3. igénypontok bármelyikének tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (III), (IV), (V), (VII), (VIII), (IX) , (X), illetve Q—H általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R1 hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, X, R2, R3, R4, R5, R8, R7 és R8 jelentése az 1—3. igénypontok bármelyikének tárgyi körében megadott, Hal, Q és R9 jelentése pedig az 1—3. igénypontok bármelyikének jellemző részében megadott. (Elsőbbség: 1978. december 22.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és bázissal képezett, gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására, amelyekben R1 jelentése hidroxil-csoport, R2 jelentése fluoratom, R3 és R5 jelentése hidrogénatom,- R4 jelentése klór-, bróm- vagy jódatom és X, Rfl, R7 és R8 jelentése az 1—4. igénypontok bármelyikének tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (III), (IV), (V), (VII), (VIII), (IX), (X), illetve Q—H általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 5. igénypont tárgyi körében, X, R8, R7 és R8 jelentése az 1—4. igénypontok bármelyikének tárgyi körében megadott, Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, Q hidroxil-csoportot jelent, R9 pedig (VI) általános képletű csoportot jelent, amelyben R2, R3, R4 és R5 jelentése az 5. igénypont tárgyi körében megadott, vagy R9 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent. (Elsőbbség : 1978. december 22.) 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas bázisokkal képezett sóik előállítására, amelyekben R1 jelentése hidroxilcsoport, R3 és R5 jelentése egymástól függetlenül klór-, bróm- vagy jódatom, R2 és R4 jelentése hidrogénatom és X, R8, R7 és R8 jelentése az 1—4. igénypontok bármelyiklnek tárgyi körében megadott, azzal 31 jellemezve, hogy olyan (III), (IV), (V), (VII), (VIII), (IX), (X), illetve Q—H általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a 6. igénypont tárgyi körében, X, R8, R7 és R8 jelentése pedig az 1—4. igénypontok bármelyikének tárgyi körében megadott, Hal klór-, brómvagy jódatomot jelent, Q hidroxil-csoportot jelent, R9 pedig 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, amelyben R2, R3, R4 és R5 jelentése a 6. igénypont tárgyi körében megadott. (Elsőbbség: 1978. december 22.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 2-(2-fluor-4-bróm-benzil)-l,2-dihidro-l-oxiftalazin-4-il-ecetsav és alkálifém-sóinak, előnyösen nátrium-sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (III), (IV), (V), (VII), (VIII), (IX), (X), illetve Q—H általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R1 hidroxil-csoportot, X oxigénatomot, Re, R7 és R8 hidrogénatomot, Q hidroxilcsoportot, Hal klór-, bróm- vagy jódatomot, az A benzolgyűrű pedig 2-fluor-4-bróm-fenil-csoportot jelent, míg R9 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, amelyben az A benzolgyűrű jelentése a 7. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1978. december 22.) 8. Eljárás (I) általános képletű ftalazin-4-il-ecetsavszármazékok (mely képletben R1 jelentése hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport ; az A-gyűrűn levő R2, R3, R4 és R5 jelentése a következő lehet : i) R2 jelentése fluoratom vagy metoxi-csoport ; R3 jelentése hidrogénatom; R4 jelentése klór-, brómvagy jódatom és R5 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom ; ii) R2, R3 és Rs jelentése hidrogénatom és R4 jelentése bróm- vagy jódatom ; iii) R2 jelentése hidrogén- vagy fluoratom ; R3 és R5 azonos vagy különböző lehet és halogénatomot képvisel és R4 jelentése hidrogénatom ; iv) R2 jelentése hidrogén- vagy fluoratom; R3 és R4 azonos vagy különböző lehet és jelentésük halogénatom és R5 jelentése hidrogénatom ; vagy v) R2 jelentése hidrogénatom, R3 és Rs jelentése egymástól függetlenül fluor- vagy klóratom és R4 jelentése klór-, bróm- vagy jódatom ; a B-gyűrűn levő R8, R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport ; vagy R8 és R7 együtt 1—4 szénatomos alkiléndioxi-csoportot képez ; azzal a feltétellel, hogy R6, R7 és R8 közül legalább az egyik hidrogénatomot képvisel ; X jelentése oxigén- vagy kénatom) és az R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas bázisokkal képezett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R1, R2, 32 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 17
