182583. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaciklin és analógjai előállítására
182583 Rn hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent azzal a megszorítással, hogy ha R3 és R4 hidrogénatomot és R5 n-pentilcsoportot jelent, akkor RG csak hidrogénatomot jelenthet — bázissal végzett eliminációs reakciónak vetünk alá, majd a kapott és adott esetben R1 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot és/vagy R4 helyén 1—4 szénatomos. alkanoilesoportot tartalmazó I általános képletű prosztaciklin-származékokat — ahol R3 és R5 jelentése a fenti — kívánt esetben elszappanosítjuk és kívánt esetben az R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű prosztaciklin-származékokat — ahol R3, R4 és Rs jelentése a fenti — ammonium- 15 vagy alkálifémsóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X helyén jódatomot tartalmazó III általános képletű 5-halogén-prosztaciklinszármazékokból — ahol R3, R4, Rs és Re jelentése az 20 1. igénypontban megadott — indulunk ki. 3. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eliminációs reakciót egy alkálifém-alkoholáttal hajtjuk végre. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatostás módja, azzal jellemezve, hogy alkálifém-alkoholátként 13 nátrium-metilátot vagy nátrium-terc-butilátot alkalmazunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eliminációs 5 reakciót ciklusos nitrogénbázisokkal hajtjuk végre. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ciklusos nitrogénbázisként l,8-diazabiciklo[5.4.0]undec-7-ént alkalmazunk. 7. A 3—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 10 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eliminációs reakciót 1—6 szénatomos alkanolban végezzük. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eliminációs reakciót apoláros szerves oldószerben végezzük. 9. Eljárás antiaggregációs hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az I—8. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletű prosztaciklin-származékot — ahol R1, R3, R4, R5 jelentése az 1. igénypontban megadott -— vagy annak valamely ammónium- vagy alkálifémsóját — azzal a megszorítással, hogy ha R3, R4 hidrogénatom és R5 n-pentil-csoport, akkor R1 nátriumatomtól eltérő —• a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltő, hígító, 25 stabilizáló és formulázási segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 14 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.4061/40 — Zrínyi Nyomda. Budapest S
